




瑞美吉泮(Rimegepant),商品名为 QULIPTA 和 Nurtec,是一种降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂,用于治疗成人有或无先兆的偏头痛急性发作。本文将详细介绍瑞美吉泮的适应症、用法用量、不良反应和注意事项。
瑞美吉泮主要用于成人有或无先兆的偏头痛急性治疗。它通过阻断 CGRP 受体,减少神经源性炎症,抑制血管扩张,并抑制过度的疼痛传递,从而终止偏头痛的发作。瑞美吉泮的主要成分是硫酸瑞美吉泮,其剂型为片剂,每片含有 75mg 的瑞美吉泮。
推荐剂量为每次口服 75mg,按需服药,每日不超过一次。瑞美吉泮可随餐或不随餐服用。尚未确定在 30 天内使用超过 18 次的安全性。给药时应注意以下几点:
瑞美吉泮是 CYP3A4、P-gp 和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)外排转运蛋白的底物。CYP3A4 抑制剂可增加瑞美吉泮的血浆浓度,而 CYP3A4 诱导剂则会降低其血浆浓度。不建议将瑞美吉泮与强效 CYP3A4 抑制剂(如克拉霉素、伊曲康唑、利托那韦)或诱导剂(如苯巴比妥、利福平、圣约翰草)合并使用。P-gp 和 BCRP 抑制剂也会增加瑞美吉泮的血浆浓度,应避免在 48 小时内重复给药。
瑞美吉泮的常见不良反应包括局部反应和胃肠道症状。局部反应主要表现为注射部位的疼痛、罕见的水肿和皮疹,通常轻微且短暂。胃肠道反应包括食欲减退、恶心、呕吐、腹部痉挛、腹胀、胀气、稀便、腹泻和脂肪泻。个别罕见病例中,胃肠道反应可能类似于急性肠梗阻,伴有进行性腹部膨胀、严重的上腹痛、肌紧张和腹胀。长期使用瑞美吉泮可能会导致胆囊结石形成,影响肝脏功能,甚至引起胰腺炎。
在妊娠期间,动物研究表明瑞美吉泮没有胚胎致死作用,且在临床相关暴露量下未观察到致畸风险。然而,作为预防措施,建议在妊娠期间避免使用本品。对于哺乳期妇女,瑞美吉泮在乳汁中的浓度极低,相对婴儿剂量不足 1%。在临床使用时应考虑母乳喂养对婴儿的获益,以及母亲对本品的临床需求。
瑞美吉泮的药代动力学不受年龄、性别、体重、人种、种族等因素的影响。在 65 岁及以上患者中使用瑞美吉泮的经验有限,但药代动力学研究未观察到老年和年轻受试者之间的显著差异。对于肾功能损害和肝功能损害的患者,目前没有具体的用药指南,应在医生指导下谨慎使用。
储存条件方面,瑞美吉泮应储存在 20°C 至 25°C 下,允许在 15°C 至 30°C 的温度下进行运输。有效期为 24 个月。在使用过程中,如出现严重不良反应,应及时就医。
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