瑞美吉泮（Rimegepant）是一种用于治疗成人有或无先兆的偏头痛急性发作的药物。其主要作用机制是通过阻断降钙素基因相关肽（CGRP）受体，从而减少神经源性炎症和血管扩张，抑制过度的疼痛传递。以下是瑞美吉泮的详细说明书，包括适应症、用法用量、不良反应和注意事项。

适应症

瑞美吉泮主要用于成人有或无先兆的偏头痛急性治疗。它可以终止偏头痛的发作，缓解头痛和其他相关症状，如恶心、呕吐和对光或声音敏感。瑞美吉泮的作用机制在于它能够阻断CGRP受体，从而减少神经源性炎症和血管扩张，抑制过度的疼痛传递。

主要适应症

1. 成人有或无先兆的偏头痛急性治疗

2. 缓解偏头痛相关症状，如恶心、呕吐和对光或声音敏感

作用机制

瑞美吉泮是一种CGRP受体拮抗剂，通过阻断CGRP受体来减少神经源性炎症和血管扩张。这种作用机制使其能够有效地终止偏头痛的发作，而不引起血管收缩。与其他偏头痛治疗药物相比，瑞美吉泮具有更高的安全性。

适应人群

瑞美吉泮适用于成年患者，尚未确定在18岁以下未成年人群中的安全性和疗效。在老年人中使用瑞美吉泮的经验有限，但药代动力学研究未观察到老年和年轻受试者之间存在具有临床意义的药代动力学差异。

用法用量和注意事项

了解瑞美吉泮的正确用法用量和注意事项对于确保药物的安全性和有效性至关重要。以下是一些关键的信息，帮助患者正确使用瑞美吉泮。

用法用量

推荐剂量为每次口服75mg，按需服药，每日不超过一次。瑞美吉泮可以随餐或不随餐服用。尚未确定在30天内使用超过18次的安全性。

给药说明

1. 打开泡罩包装时，请先将手擦干。

2. 揭开泡罩的铝箔，轻轻取出口崩片。

3. 不可通过铝箔推出口崩片。

4. 一旦打开泡罩，尽快取出口崩片并置于舌上或舌下。

5. 口崩片将在唾液中崩解，因此可以在无需饮水的情况下吞咽。

6. 打开泡罩包装后立即服用，备用时请勿将口崩片贮存在泡罩包装外。

食物的影响

在高脂或低脂餐后条件下给予瑞美吉泮后，Tmax延迟1-1.5小时。高脂餐可使Cmax降低42-53%，AUC降低32-38%。低脂餐使Cmax降低36%，AUC降低28%。在评价安全性和有效性的临床试验中，服用瑞美吉泮时未限制餐食。

药物相互作用

1. CYP3A4抑制剂：CYP3A4抑制剂可增加瑞美吉泮的血浆浓度。不建议将瑞美吉泮与强效CYP3A4抑制剂（例如，克拉霉素、伊曲康唑、利托那韦）合并使用。与伊曲康唑合并给药会导致瑞美吉泮暴露量显著增加（AUC增加4倍和Cmax增加1.5倍）。与CYP3A4中效抑制药物（例如，地尔硫卓、红霉素、氟康唑）合并使用可能会增加瑞美吉泮的暴露量。与氟康唑合并使用会导致瑞美吉泮暴露量增加（AUC增加1.8倍），但对Cmax无相关影响。如果与CYP3A4中效抑制剂（如氟康唑）合并使用，应避免在48小时内再次给予瑞美吉泮。

2. CYP3A4诱导剂：CYP3A4诱导剂可降低瑞美吉泮的血浆浓度。不建议瑞美吉泮与强效CYP3A4诱导剂（例如，苯巴比妥、利福平、圣约翰草（贯叶连翘），或中效CYP3A4诱导剂（例如，波生坦、依非韦伦、莫达非尼）合并使用。CYP3A4诱导作用可在停用强效或中效CYP3A4诱导剂后持续长达两周。利福平与瑞美吉泮合并使用导致瑞美吉泮暴露量显著降低（AUC降低80%，Cmax降低64%），从而可能导致疗效丧失。

3. P-gp和BCRP抑制剂：P-gp和BCRP外排转运蛋白的抑制剂可能会增加瑞美吉泮的血浆浓度。瑞美吉泮与P-gp强效抑制剂（例如，环孢素、维拉帕米、奎尼丁）合并使用时，应避免在48小时内再次给药。与环孢霉素（一种强效P-gp和BCRP抑制剂）或奎尼丁（一种选择性P-gp抑制剂）合并使用时，瑞美吉泮的暴露量出现相似幅度的显著增加（AUC和Cmax增加>50%，但低于2倍）。

特殊人群用药

1. 妊娠：妊娠妇女服用瑞美吉泮的数据有限。动物研究表明，瑞美吉泮没有胚胎致死作用，且在临床相关暴露量下未观察到致畸风险。在妊娠期间给予瑞美吉泮后，仅在与母体毒性相关的暴露水平（约为临床暴露量的200倍）下观察到对胚胎-胎仔发育的不良影响（大鼠胎仔体重下降和骨骼变异增加）。作为预防措施，建议在妊娠期间避免使用本品。

2. 哺乳期：在一项单中心研究中，12名哺乳期女性接受了单次75mg瑞美吉泮的给药，在她们的乳汁中仅检出极低浓度的瑞美吉泮。相对婴儿剂量（RID）不足1%。目前尚没有关于母乳分泌量是否会受到影响的数据，临床使用时应考虑母乳喂养对发育和健康的获益，以及母亲对本品的临床需求，以及瑞美吉泮或母体基础疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不良反应。

不良反应

瑞美吉泮最常见的不良反应为局部反应和胃肠道症状。

1. 局部反应：注射部位可能出现对本品的局部反应（疼痛、罕见的水肿和皮疹）。这些通常很轻微且短暂。

2. 胃肠道症状：胃肠道反应包括食欲减退、恶心、呕吐、腹部痉挛、腹胀、胀气、稀便、腹泻和脂肪泻。虽然大便脂肪排出量可能增加，但目前无资料证实使用奥曲肽治疗（包括长期治疗）会由于吸收不良导致营养缺乏。个别罕见病例胃肠道反应类似急性肠梗阻，伴有进行性腹部膨胀、严重的上腹痛、肌紧张和腹胀。

3. 其他不良反应：长期使用本品可能会造成胆囊结石形成。有报道个别罕见病例使用本品治疗后出现暂时的脱发以及过敏反应。由于可以抑制GH、胰高糖素和胰岛素的分泌，本品可能影响葡萄糖的调节，可能损伤餐后糖耐量。个别使用皮下注射本品治疗的罕见病例，长期用药可能有永久性的高血糖，也观察到有低血糖的发生。有报道少数患者在接受治疗后的最初的几小时或几天发生急性胰腺炎。也有报道长期使用