瑞美吉泮（Rimegepant）是一种降钙素基因相关肽（CGRP）受体拮抗剂，主要用于成人有或无先兆的偏头痛急性治疗。它可以阻断神经源性炎症，抑制血管扩张但不收缩血管，抑制过度的疼痛传递，从而有效终止偏头痛的发作。本文将详细介绍瑞美吉泮的适应症、功效与作用、用法用量、副作用以及用药注意事项。

适应症、功效与作用

适应症

瑞美吉泮适用于成人有或无先兆的偏头痛急性治疗。它能够迅速缓解偏头痛的症状，包括头痛、恶心、呕吐和对光或声音敏感等。该药物通过阻断 CGRP 受体，减少神经源性炎症和血管扩张，从而有效控制偏头痛的发作。

功效与作用

瑞美吉泮的主要作用机制是通过阻断 CGRP 受体来发挥其治疗效果。CGRP 是一种重要的神经递质，参与偏头痛的发病机制。瑞美吉泮通过抑制 CGRP 的活性，减少了炎症反应和血管扩张，进而缓解偏头痛的症状。此外，瑞美吉泮还能够抑制过度的疼痛传递，提高患者的舒适度。

用法用量

瑞美吉泮的推荐剂量为每次口服 75mg，按需服药，每日不超过一次。本品可随餐或不随餐服用。尚未确定在 30 天内使用超过 18 次的安全性。具体的给药步骤如下：

• 打开泡罩包装时，请先将手擦干。
• 揭开泡罩的铝箔，轻轻取出口崩片。
• 不可通过铝箔推出口崩片。
• 一旦打开泡罩，尽快取出口崩片并置于舌上或舌下。
• 口崩片将在唾液中崩解，因此可以在无需饮水的情况下吞咽。
• 打开泡罩包装后立即服用，备用时请勿将口崩片贮存在泡罩包装外。

用药注意事项

合并用药

当瑞美吉泮与 CYP3A4 中效抑制药物或 P-糖蛋白（P-gp）强效抑制剂合并使用时，应避免在 48 小时内再次给予本品。CYP3A4 抑制剂可增加瑞美吉泮的血浆浓度，不建议与强效 CYP3A4 抑制剂（例如，克拉霉素、伊曲康唑、利托那韦）合并使用。与伊曲康唑合并给药会导致瑞美吉泮暴露量显著增加（AUC 增加 4 倍和 Cmax 增加 1.5 倍）。

肾功能损害

轻度、中度或重度肾功能损害患者无需调整用药剂量。重度肾功能损害导致未结合瑞美吉泮的血浆浓度曲线下面积（AUC）增加 >2 倍，但总 AUC 增加小于 50%。重度肾功能损害患者频繁使用本品时应谨慎。尚未在终末期肾病患者和透析患者中开展瑞美吉泮的研究。终末期肾病（肌酐清除率 [CLcr] <15 mL/min）患者应避免使用瑞美吉泮。

肝功能损害

轻度（Child-Pugh A）或中度（Child-Pugh B）肝功能损害患者无需调整剂量。重度（Child-Pugh C）肝功能损害受试者的瑞美吉泮血浆浓度（未结合瑞美吉泮的 AUC）显著增高。重度肝功能损害患者应避免使用瑞美吉泮。

儿童和老年人用药

尚未确定瑞美吉泮在 <18 岁未成年人群中的安全性和疗效。在 65 岁或以上患者中使用瑞美吉泮的经验有限。药代动力学研究未观察到老年和年轻受试者之间存在具有临床意义的药代动力学差异。

妊娠和哺乳期

妊娠妇女服用瑞美吉泮的数据有限。动物研究表明，瑞美吉泮没有胚胎致死作用，且在临床相关暴露量下未观察到致畸风险。在妊娠期间给予瑞美吉泮后，仅在与母体毒性相关的暴露水平（约为临床暴露量的 200 倍）下观察到对胚胎-胎仔发育的不良影响（大鼠胎仔体重下降和骨骼变异增加）。作为预防措施，建议在妊娠期间避免使用本品。

在一项单中心研究中，12 名哺乳期女性接受了单次 75mg 瑞美吉泮的给药，在她们的乳汁中仅检出极低浓度的瑞美吉泮。相对婴儿剂量（RID）不足 1%。目前尚没有关于母乳分泌量是否会受到影响的数据，临床使用时应考虑母乳喂养对发育和健康的获益，以及母亲对本品的临床需求，以及瑞美吉泮或母体基础疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不良反应。

副作用与注意事项

常见副作用

瑞美吉泮的常见副作用包括恶心、头晕、疲劳、呕吐、便秘等。这些副作用通常较轻，大多数患者可以耐受。如果出现严重的副作用，如过敏反应、呼吸困难、严重头痛加剧等，应立即就医。

罕见副作用

罕见的副作用可能包括肝功能异常、心律失常等。患者在使用瑞美吉泮期间应定期监测肝功能和心电图，以便及时发现和处理潜在的问题。

贮存方法

瑞美吉泮应储存在 20°C-25°C 下；允许在 15°C-30°C 的温度下进行运输。避免高温和潮湿环境，确保药物的有效性和安全性。

有效期

瑞美吉泮的有效期为 24 个月。请在有效期内使用，并注意检查包装上的生产日期和失效日期，确保药物的质量。

药物相互作用

瑞美吉泮是 CYP3A4、P-gp 和乳腺癌耐药蛋白（BCRP）外排转运蛋白的底物。CYP3A4 抑制剂可增加瑞美吉泮的血浆浓度，而 CYP3A4 诱导剂可降低瑞美吉泮的血浆浓度。不建议瑞美吉泮与强效 CYP3A4 抑制剂或诱导剂合并使用。与环孢素（一种强效 P-gp 和 BCRP 抑制剂）或奎尼丁（一种选择性 P-gp 抑制剂）合并使用时，应避免在 48 小时内再次给药。

通过以上内容，我们可以全面了解瑞美吉泮的适应症、功效与作用、用法用量、副作用以及用药注意事项。希望这些信息能够帮助患者更好地管理和使用这一有效的偏头痛治疗药物。