戈沙托珠单抗（Sacituzumab Govitecan）是一种用于治疗不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌（mTNBC）的药物。这种药物已经在中国上市，并进入了中国医保，目前市面上没有仿制药。本文将详细介绍戈沙托珠单抗的基本信息、用法用量、不良反应及注意事项。

一、基本信息

戈沙托珠单抗的中文名称为戈沙托珠单抗，英文名称为Trodelvy，其他别称包括Sacituzumab Govitecan、拓达维。该药物由德国生产，一盒的价格约为2177美元，三盒起购时每盒价格约为2094美元。戈沙托珠单抗适用于治疗既往接受过两种或两种以上全身治疗（其中至少一种针对转移性疾病）的不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌（mTNBC）成年患者。

主要成分

戈沙托珠单抗的主要成分是Sacituzumab Govitecan，这是一种针对Trop-2的抗体偶联药物。Trop-2是一种在多种癌症中高表达的蛋白质，尤其是在三阴性乳腺癌中。

剂型与性状

戈沙托珠单抗的剂型为注射剂，每瓶含有180mg的灰白色至淡黄色冻干粉。该药物需要在2°C至8°C（36°F至46°F）的冰箱中避光保存，直至复溶，不得冻结。

药代动力学

戈沙托珠单抗在Cmax和AUC0-168两个关键药代动力学参数上均显著高于FreeSN-38，显示出更强的血清浓度和暴露量。同时，其参数变异度（CV%）相对较低，表明药代动力学特性更为稳定。

二、用药注意事项

戈沙托珠单抗为危险药物，应遵循适当的处理程序。以下是使用戈沙托珠单抗时需要注意的一些重要事项，以确保患者安全和疗效最大化。

制备和给药

根据患者的体重计算所需剂量，并用0.9%氯化钠溶解药物。轻轻旋转溶解药物，并检查是否有颗粒或变色。稀释后的溶液应在2°C至8°C冷藏，并在24小时内使用。避免与其他药物混合。

推荐剂量

戈沙托珠单抗的推荐剂量为10mg/kg，在21天周期的第1天和第8天通过静脉输注。首次输注应超过3小时，并在输注期间及之后至少30分钟观察患者有无输注反应。后续输注可在1-2小时内完成。

术前预处理

建议在输注前使用退热药、H1和H2受体拮抗剂进行预处理，并针对有过输注反应的患者使用皮质类固醇。推荐采用联合药物方案，如地塞米松配合5-HT3受体拮抗剂。

不良反应及其管理

戈沙托珠单抗最常见的不良反应（发生率>25%）包括白细胞计数降低、中性粒细胞计数降低、血红蛋白降低、腹泻、恶心、淋巴细胞计数降低、疲劳、脱发、便秘、葡萄糖升高、白蛋白降低、呕吐、食欲下降、肌酐清除率降低、碱性磷酸酶升高、镁降低、钾降低和钠减少。

中性粒细胞减少症

戈沙托珠单抗可能导致严重的中性粒细胞减少症，甚至危及生命。若患者在第1天中性粒细胞绝对计数低于1500/mm³或第8天低于1000/mm³，应停用戈沙托珠单抗，并根据需要使用G-CSF进行调整。

腹泻

戈沙托珠单抗可能引起严重腹泻。若发生3-4级腹泻，应暂停治疗，直到症状缓解至1级。治疗期间，评估是否有感染源，必要时使用洛哌丁胺。

过敏反应和输液反应

该药物可能引起过敏反应，严重的症状包括心脏骤停、低血压、喘息等。建议进行输液反应预处理，并在输注期间和后至少30分钟内观察患者。

特殊人群用药

戈沙托珠单抗在孕妇中可能引起致畸或胎儿致死性。建议孕妇和有生育潜力的女性在治疗期间及最后一次给药后6个月内使用有效避孕措施。哺乳期女性在治疗期间和最后一次戈沙托珠单抗给药后1个月内不要母乳喂养。

老年人使用

与年轻患者相比，65岁或以上的患者因不良反应而停药的比率更高，但未观察到总体有效性差异。

肝功能损害

对轻度肝功能损害患者施用戈沙托珠单抗时，无需调整起始剂量。戈沙托珠单抗在中度或重度肝功能损害患者中的安全性尚未确定。

药物相互作用

避免与UGT1A1抑制剂或诱导剂同时使用戈沙妥珠单抗，以免影响SN-38的暴露，增加不良反应的风险。