甲磺酸贝舒地尔片（Belumosudil Mesylate Tablets），商品名为REZUROCK、易来克、贝鲁莫地尔、乐舒克，是由Kadmon制药公司开发的一种针对慢性移植物抗宿主病（cGVHD）的创新药物。该药已于2021年7月在美国首次获批上市，并于2023年8月1日在中国正式获得国家药品监督管理局（NMPA）的批准。本文将详细介绍甲磺酸贝舒地尔片的作用功效、用法用量、副作用及注意事项。

作用功效

甲磺酸贝舒地尔片是一种选择性ROCK2抑制剂，主要通过抑制ROCK2信号通路来减轻慢性移植物抗宿主病的症状。该药物适用于对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病患者。ROCK2在免疫调节中起着关键作用，通过抑制这一通路，甲磺酸贝舒地尔片能够有效减少炎症反应和免疫介导的组织损伤。

适应症

甲磺酸贝舒地尔片主要用于治疗慢性移植物抗宿主病（cGVHD）。cGVHD是一种严重的并发症，通常发生在造血干细胞移植后，患者的免疫系统会对供体的组织产生攻击，导致多器官受损。甲磺酸贝舒地尔片能够显著改善患者的症状，提高生活质量。

作用机制

ROCK2是一种丝裂原活化蛋白激酶，参与多种细胞功能，包括细胞收缩、迁移和凋亡。甲磺酸贝舒地尔片通过选择性抑制ROCK2，减少炎症介质的释放，从而缓解cGVHD的症状。此外，该药物还能调节T细胞的功能，进一步抑制免疫反应。

甲磺酸贝舒地尔片在临床试验中显示出良好的安全性和有效性，显著提高了患者的生存率和生活质量。

用法用量与注意事项

了解正确的用法用量和注意事项对于确保甲磺酸贝舒地尔片的安全性和有效性至关重要。以下内容将详细介绍这些方面的信息。

用法用量

甲磺酸贝舒地尔片的推荐用法为每日一次，每次0.2g。患者应在医生的指导下服用，直至慢性移植物抗宿主病病情出现进展或需要新的系统性治疗为止。当与强效CYP3A诱导剂联合用药时，应将甲磺酸贝舒地尔片的剂量增加至0.2g，每日两次。

副作用

甲磺酸贝舒地尔片最常见的不良反应（发生率≥20%）包括感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛、头痛、血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞计数降低和高血压。这些副作用通常在停药后会逐渐消失，但在出现严重不良反应时应立即联系医生。

特殊人群用药

孕妇使用甲磺酸贝舒地尔片可能对胎儿造成伤害，因此应告知孕妇和有生育能力的女性该药物对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性和男性患者在治疗期间及末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。哺乳期女性在治疗期间和末次给药后至少1周内应停止哺乳，因为尚不清楚甲磺酸贝舒地尔是否会通过乳汁传递给婴儿。

12岁及以上儿童患者使用甲磺酸贝舒地尔片的安全性和有效性已得到确认，但12岁以下儿童患者的安全性和有效性尚未确定。65岁及以上患者与年轻患者相比，未观察到具有临床意义的安全性或有效性差异。

药物相互作用

甲磺酸贝舒地尔片与其他药物存在一定的相互作用。强效CYP3A抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等）可明显升高本品的血药浓度，可能导致QT间期延长等严重不良反应，因此应尽量避免合用。如果不能避免同时使用，应适当减少甲磺酸贝舒地尔片的剂量。

强效CYP3A诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等）可明显降低本品的血药浓度，导致疗效下降，因此应避免合用。如果不能避免同时使用，应适当增加甲磺酸贝舒地尔片的剂量。

储存方法

甲磺酸贝舒地尔片应密封保存，存放温度不超过25℃。在原包装中保存以防受潮，每次打开后应盖紧瓶盖，不要丢弃干燥剂。将药物放在儿童不能接触的地方，有效期为24个月。

甲磺酸贝舒地尔片的价格为每盒4050美元，每盒包含30粒，每粒200mg。虽然该药物在中国已经上市，但尚未被纳入国家医保报销范围。

正确使用甲磺酸贝舒地尔片并在医生的指导下监测和管理副作用，可以最大限度地发挥其治疗效果，改善患者的生活质量。