




福巴替尼(Futibatinib),也称为 LYTGOBI,是一种高选择性的不可逆口服 FGFR 抑制剂。它主要通过与 FGFR 激酶结构域中的保守半胱氨酸形成共价且不可逆的结合,从而发挥其药理作用。这种药物主要用于治疗已经对一代 FGFR 抑制剂产生耐药性的胆管癌患者。本文将详细介绍福巴替尼的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。
福巴替尼是一种新型的靶向治疗药物,主要作用于 FGFR(成纤维细胞生长因子受体)家族。FGFR 在多种癌症中过度激活,导致细胞增殖、生存和迁移。福巴替尼通过与 FGFR 激酶结构域中的保守半胱氨酸形成共价且不可逆的结合,从而抑制 FGFR 的活性,进而阻断肿瘤细胞的生长和扩散。这一机制使其成为治疗胆管癌的有效手段。
福巴替尼主要用于晚期胆管癌的治疗,特别是那些已经对一代 FGFR 抑制剂产生耐药性的患者。胆管癌是一种恶性肿瘤,常常在晚期才被发现,此时患者通常已经无法手术切除。福巴替尼为这些患者提供了新的治疗选择,有助于延长生存期并改善生活质量。
在临床试验中,福巴替尼表现出显著的抗肿瘤效果。研究显示,该药物能够有效控制肿瘤的生长和扩散,提高患者的生存率。此外,福巴替尼的靶向性较强,副作用相对较少,患者耐受性良好。
福巴替尼的推荐剂量为 20 毫克(五片 4 毫克片剂),每天口服一次,直到出现疾病进展或不可接受的毒性。建议患者每天大约在同一时间服用福巴替尼,可以与食物同服或不随餐服用。整片吞服,不要压碎、咀嚼、分裂或溶解片剂。如果患者错过剂量超过 12 小时或发生呕吐,应恢复下一个预定剂量的给药。
福巴替尼可能导致一些副作用,常见的包括眼毒性(如视网膜色素上皮脱离,RPED)和高磷血症。眼毒性表现为视力模糊等症状,应在治疗开始前进行全面的眼科检查,并在治疗过程中定期监测。高磷血症可能导致软组织矿化、钙质沉着症等问题,应监测血清磷酸盐水平,并在必要时采取低磷酸盐饮食和降磷酸盐治疗。
对于孕妇和哺乳期妇女,福巴替尼的使用需要特别注意。动物研究表明,福巴替尼可能导致胎儿伤害或流产,因此不建议孕妇使用。哺乳期妇女在治疗期间和最后一次给药后一周内不应母乳喂养,因为福巴替尼可能对母乳喂养的儿童产生严重不良反应。此外,福巴替尼尚未在儿科患者中进行充分研究,因此不建议用于儿童。
福巴替尼是 CYP3A 和 P-gp 的底物。因此,应避免与双重 P-gp 和强 CYP3A 抑制剂或诱导剂同时使用。这些药物可能会增加或减少福巴替尼的暴露,从而影响其疗效和安全性。医生应根据患者的具体情况调整用药方案。
福巴替尼作为一种高效的 FGFR 抑制剂,为晚期胆管癌患者提供了新的希望。正确使用药物并注意相关事项,可以最大限度地发挥其治疗效果,减少不必要的副作用。患者在使用福巴替尼期间应定期进行医学检查,及时调整治疗方案。
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