奥贝胆酸（Obetix）是一种用于治疗原发性胆汁性胆管炎（PBC）的药物，其主要成分是奥贝胆酸。该药物通过激活核受体FXR，调节胆汁酸代谢和转运，从而减轻肝脏炎症和纤维化。本文将详细介绍奥贝胆酸的作用功效、用法用量及注意事项。

奥贝胆酸的作用与功效

1. 治疗原发性胆汁性胆管炎

奥贝胆酸（Obetix）主要用于治疗原发性胆汁性胆管炎（PBC）。这种疾病会导致胆管逐渐受损，进而引起肝脏炎症和纤维化。奥贝胆酸通过激活核受体FXR，促进胆汁酸的排出，减少其在肝脏内的积累，从而减轻炎症和纤维化。对于对熊去氧胆酸（UDCA）治疗反应不佳或不耐受的患者，奥贝胆酸可与UDCA联合使用，或单独使用。

2. 用法用量

根据患者的具体情况，奥贝胆酸的用法用量有所不同：

• 无肝硬化或有代偿性肝硬化但没有门脉高压症证据的患者：最初3个月，每天一次5毫克，与熊去氧胆酸联合使用或作为单一疗法。
• 对于耐受该药物但初始治疗3个月后碱性磷酸酶和/或总胆红素浓度降低不充分的患者，可增加至每日一次10毫克。
• 由于瘙痒风险增加，不建议初始剂量每天一次10毫克。
• 如果患者出现肝功能失代偿（如腹水、黄疸、静脉曲张出血、肝性脑病），或出现代偿性肝硬化和门脉高压症证据（如腹水、胃食管静脉曲张、持续性血小板减少），或出现临床上重要的肝功能不良反应，或出现完全性胆道阻塞，则应永久停止治疗。

3. 药代动力学

每日口服奥贝胆酸10毫克后，大约1.5小时的中位时间（Tmax）会出现血浆中胆酸的峰值浓度（Cmax），胆酸糖缀合物和牛磺酸缀合物的平均Tmax为10小时。患者在使用奥贝胆酸时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

用药注意事项

1. 避免药物相互作用

奥贝胆酸与其他药物可能存在相互作用，需特别注意：

• CYP1A2底物：可能增加对底物药物的暴露。建议在同时使用时对治疗指数较窄的CYP1A2底物进行治疗监测。
• 小管膜胆汁酸转运蛋白的抑制剂（如胆汁盐输出泵[BSEP]）：可能会加剧肝脏中结合胆汁盐的症状性积聚。避免同时使用。如果必须同时使用，请监测AST、ALT和胆红素浓度。
• 影响或受有机阴离子转运蛋白影响的药物：体外研究表明，奥贝胆酸及其结合物在推荐剂量下具有抑制有机阴离子转运蛋白（OATP）1B1和1B3的潜力。这些潜在相互作用的临床重要性尚不清楚。其他药物相互作用请咨询专业医生。

2. 存储条件

正确的存储条件可以保证奥贝胆酸的有效性和安全性：

• 选择干燥、通风良好的地方存放奥贝胆酸，防止药物受潮，湿度的变化也可能对奥贝胆酸的稳定性产生负面影响。
• 储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。
• 奥贝胆酸应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
• 奥贝胆酸应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。
• 奥贝胆酸应储存在20°C至25°C下，允许偏差为15°C至30°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。

3. 特殊人群用药

对于特定人群，使用奥贝胆酸时需特别注意：

• 孕妇：关于妊娠期使用奥贝胆酸的临床数据有限，不足以说明药物导致妊娠期的相关风险，建议孕妇在医生指导下用药。
• 哺乳期女性：没有关于母乳中存在药物成分或奥贝胆酸对母乳喂养婴儿影响或对产奶量影响的数据，应考虑母乳喂养对发育和健康的益处，以及哺乳期女性对奥贝胆酸的临床需求，以及奥贝胆酸或潜在母体疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不利影响。
• 儿童患者：奥贝胆酸在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。
• 老年患者：没有观察到老年患者和年轻患者之间安全性或有效性的总体差异，但不能排除一些老年患者对奥贝胆酸存在更大的敏感性。
• 肝功能损伤患者：失代偿性肝硬化患者（如Child-Pugh B级或C级）、既往发生过失代偿事件的患者或有门脉高压迹象的代偿性肝硬化患者（如腹水、胃食管静脉曲张、持续性血小板减少）禁用奥贝胆酸，其他肝功能损伤患者的用药剂量调整，请参考用法用量。

4. 常见不良反应及处理

奥贝胆酸的常见不良反应包括：瘙痒、疲劳、鼻咽炎、腹痛/不适、皮疹、关节痛、口咽疼痛、头晕、便秘、外周水肿、心悸、发热、甲状腺功能异常、湿疹。对于严重瘙痒，建议采取以下措施：

• 考虑添加抗组胺药或胆汁酸螯合剂。在施用胆汁酸螯合剂之前或之后至少4小时（或尽可能长的间隔）施用奥贝胆酸。
• 还可以考虑减少奥贝胆酸的剂量，同时或不暂时中断治疗。对于无法耐受每日一次5毫克奥贝胆酸的患者，可将剂量减少至每隔一天5毫克。对于无法耐受每日一次10毫克的患者，将剂量减少至每日一次5毫克。
• 可以暂停治疗长达2周，然后以减少的剂量重新开始用药。对于无法忍受瘙痒的患者，减少或中断剂量，根据生化反应和耐受性调整剂量。对于尽管调整剂量但仍持续出现难以忍受的瘙痒的患者，请考虑停药。

5. 药物价格

奥贝胆酸的价格因产地和规格不同而有所差异：

• 美国Intercept药厂生产的奥贝胆酸德国版原研药，药品规格为5mg*30粒，价格约为4881美元一盒。
• 孟加拉碧康出口版规格为5mg*30片，价格约为151美元一盒。
• 印度Natco生产的奥贝胆酸仿制药规格有5