伊马替尼（imatinib）是一种小分子蛋白激酶抑制剂，具有阻断一种或多种蛋白激酶的作用。它在临床上主要用于治疗慢性髓性白血病（CML）和胃肠道间质瘤（GIST）。本文将详细介绍伊马替尼的作用机制、用法用量以及使用过程中的注意事项。

伊马替尼的作用与功效

作用机制

伊马替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，能够特异性地抑制BCR-ABL融合蛋白的活性。BCR-ABL融合蛋白是由费城染色体异常导致的一种异常蛋白质，常见于慢性髓性白血病患者。伊马替尼通过阻断BCR-ABL融合蛋白的活性，抑制癌细胞的增殖和存活，从而达到治疗效果。此外，伊马替尼还能抑制PDGF受体和c-Kit受体的活性，这些受体在胃肠道间质瘤中起重要作用。

适应症

伊马替尼的主要适应症包括：
1. **慢性髓性白血病（CML）**：用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病的慢性期、加速期或急变期。
2. **胃肠道间质瘤（GIST）**：用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤的成人患者。

药代动力学

伊马替尼口服后吸收良好，在给药后2-4小时内达到最大血药浓度（Cmax），平均绝对生物利用度为98%。伊马替尼主要在肝脏被代谢为具有药理活性的代谢物。患者在使用伊马替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

伊马替尼的用法用量与注意事项

用法用量

伊马替尼的用法用量应根据患者的病情和体重进行调整。一般情况下：
1. **慢性髓性白血病（CML）**：
- 慢性期患者：初始剂量为400mg/天。
- 加速期或急变期患者：初始剂量为600mg/天。
2. **胃肠道间质瘤（GIST）**：
- 成人患者：初始剂量为400mg/天，可根据患者耐受性和疗效调整剂量，最高可达800mg/天。
3. **儿童和青少年**：
- 初始剂量为260mg/m²/天或340mg/m²/天，分两次服用。

用药注意事项

在使用伊马替尼的过程中，需要注意以下几个方面：
1. **避免与CYP2D6代谢药物同服**：
- 在使用治疗窗口狭窄的CYP2D6底物时，如硫利达嗪、IC型抗心律失常药物（如氟卡胺、普罗帕酮）和三环类抗抑郁药（如丙咪嗪、地昔帕明）等，应谨慎使用伊马替尼。
2. **存储条件**：
- 伊马替尼应储存在30℃以下，避免高温或冷冻。选择干燥、通风良好的地方存放，防止药物受潮。避光保存，避免阳光直射。
3. **包装完整性**：
- 伊马替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

日常注意事项

在日常生活中，患者应注意以下几点：
1. **饮食和生活习惯**：
- 伊马替尼应在进餐时服用，并饮一大杯水，以减少胃肠道紊乱的风险。保持良好的饮食习惯，避免过度劳累。
2. **监测健康状况**：
- 定期监测肝功能和肺部状况，及时发现并处理可能出现的不良反应。如果出现严重的副作用，如肝功能异常、肺部感染等，应立即就医。
3. **药品真伪**：
- 购买伊马替尼时，应通过医院、药房或正规的医疗服务机构，仔细甄别药品真伪，注意药品的生产日期，避免买到假药或劣药。

结语

伊马替尼作为一种重要的抗肿瘤药物，在治疗慢性髓性白血病和胃肠道间质瘤方面表现出色。患者在使用过程中应严格按照医嘱进行，注意用药安全和日常生活管理，以确保治疗效果和生活质量。