布格替尼（Brigatinib），又称安伯瑞或卡布宁布格替尼，是由日本武田制药/Ariad Pharmaceuticals研发的一种高效ALK抑制剂和EGFR第四代靶向药。临床研究表明，布格替尼联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药奥希替尼的耐药性，显示出显著的全身和颅内反应以及强大的无进展存活率。

布格替尼的基本信息

适应症

布格替尼主要用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。这种药物通过抑制ALK激酶的活性，阻止癌细胞的生长和扩散，从而达到治疗效果。

用法用量

布格替尼的推荐剂量为前7天口服90mg，每日1次；然后增加剂量至口服180mg，每日1次。布格替尼应与食物同服或不同服均可。患者应整片吞服药片，不要压碎或咀嚼药片。如果漏服一剂或在服药后发生呕吐，不应补充漏服剂量，而应在下次服药时间服用规定剂量。

剂量调整

如果患者出现不良反应，需要调整剂量。具体的剂量调整方案如下表所示：

一旦因不良反应减少剂量，不要随后增加剂量。如果患者不能耐受60mg每日一次的剂量，应永久停止布格替尼治疗。

用药注意事项

间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎

使用布格替尼曾发生与间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎一致的重度、危及生命和致死性肺部不良反应。应监测新的呼吸道症状或恶化的呼吸道症状（如呼吸困难、咳嗽等），尤其是在开始布格替尼治疗的第一周。出现新的呼吸道症状或恶化的呼吸道症状患者应暂停服用布格替尼，并及时评估间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎或其他呼吸道症状原因（如肺栓塞、肿瘤进展和感染性肺炎）。

高血压

在布格替尼治疗前应控制血压。在布格替尼治疗2周后监测血压，此后至少每月监测一次。如果尽管接受了最佳抗高血压治疗，仍发生3级高血压，则应暂停服用布格替尼。消退或改善至1级后，以相同剂量继续布格替尼治疗。对于4级高血压或3级高血压复发，考虑永久停止布格替尼治疗。当布格替尼与引起心动过缓的降压药合并用药时，应谨慎。

药物相互作用

布格替尼与强效或中效CYP3A抑制剂合并用药会增加布格替尼的血浆浓度，可能增加不良反应的发生率。应避免布格替尼与强效或中效CYP3A抑制剂合并用药。如果无法避免同时给予强效或中效CYP3A抑制剂，则应按照建议调整剂量。

同时给予布格替尼与强效或中效CYP3A诱导剂可降低布格替尼的血浆浓度，这可能会降低布格替尼的疗效。应避免布格替尼与强效或中效CYP3A诱导剂合并用药。如果无法避免与CYP3A中效诱导剂合并用药，则应根据建议调整剂量。

特殊人群用药

对于轻度或中度肾损害患者，不建议调整剂量。对于重度肾损害患者，应将布格替尼每日一次剂量降低约50%（即，从180mg降至90mg，或从90mg降至60mg）。

妊娠妇女服用布格替尼可能会对胎儿造成危害。应告知育龄期女性对胎儿的潜在风险。应建议育龄期女性在布格替尼治疗期间和末次给药后至少4个月内使用有效的非激素避孕措施。建议有生育能力女性伴侣的男性在治疗期间和布格替尼末次给药后至少3个月内采取有效的避孕措施。

目前尚无儿科患者使用布格替尼的有效性和安全性数据。在≥65岁患者和年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异，建议在医生的指导下进行使用。