卡马替尼（Capmatinib）是一种由诺华制药公司研发的高选择性MET激酶抑制剂，于2020年5月7日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，商品名为Tabrecta。该药物主要用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。本文将详细介绍卡马替尼的适应症、用法用量、特殊人群用药、不良反应及注意事项。

卡马替尼的基本信息

适应症

卡马替尼适用于治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者，其肿瘤突变导致间充质-上皮转化（MET）外显子14跳跃。这一适应症的批准基于GEOMETRY mono-1临床试验的积极结果，该研究证实了卡马替尼在此类患者中的显著疗效。MET基因突变在非小细胞肺癌中属于相对少见的突变类型，主要包括MET外显子14跳跃突变（约占3%）和MET基因扩增（约占1%）。这些突变会导致MET信号通路异常激活，促进肿瘤细胞的增殖、存活和转移。

用法用量

卡马替尼的推荐剂量为每日两次口服400mg，饭前或饭后均可。每剂400mg相当于两片200mg片剂。整片吞下，不可掰开、压碎或咀嚼药片。如果患者漏服或呕吐一剂，指导患者切勿补服，而是在预定时间服用下一剂。为确保药物吸收的稳定性，建议患者尽量保持每日给药时间的相对固定。

特殊人群用药

孕妇：尚无关于孕妇使用卡马替尼的可用数据，但根据动物研究结果及其作用机制显示，孕妇服用卡马替尼可能会对胎儿造成伤害，应告知孕妇卡马替尼对胎儿的潜在风险。

哺乳期女性：没有关于人乳或动物乳中存在卡马替尼或其代谢物的数据，也没有关于其对母乳喂养的儿童或产奶量的影响的数据。由于母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应，建议女性在使用卡马替尼治疗期间以及最后一次给药后1周内不要进行母乳喂养。

具有生殖潜力的女性和男性：动物数据研究表明，在400mg、每日两次的临床剂量下，卡马替尼的剂量小于人类暴露量时可导致畸形。在开始使用卡马替尼治疗之前需要检测具有生殖潜力女性的妊娠状态。建议具有生殖潜力的女性以及具有潜在生殖能力女性伴侣的男性，在使用卡马替尼治疗期间以及最后一次给药后1周内，使用有效的避孕措施。

儿童：尚未确定卡马替尼在儿科患者中的安全性和有效性，建议在医生指导下用药。

老年人：在老年患者和年轻患者之间没有观察到安全性或有效性的总体差异，建议在医生指导下用药。

肾功能损害：尚未对有严重肾功能损害（CLcr 15-29 mL/min）的患者进行卡马替尼研究，轻度或中度肾功能损害的患者，不建议调整用药剂量。

用药注意事项

间质性肺疾病（ILD）/肺炎

监测指示ILD/肺炎的新的或恶化的肺部症状。如果患者出现ILD/肺炎，应永久停用卡马替尼。

肝毒性

监测肝功能检查。根据严重程度，停药、减少剂量或永久停用卡马替尼。

光敏性风险

卡马替尼可能引起光敏性反应。建议患者限制直接紫外线照射。

胚胎-胎儿毒性

卡马替尼可能对胎儿造成伤害。告知患者胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕措施。

药物相互作用

避免与强效和中度CYP3A诱导剂同时使用。如果必须同时使用，应密切监测患者的不良反应。

存储方法

卡马替尼应存放在20°C至25°C（68°F至77°F）的环境中，允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间进行短途运输。防止受潮。首次打开瓶子6周后，丢弃未使用的卡马替尼。

卡马替尼是一种重要的靶向治疗药物，对于携带MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌患者具有显著的疗效。正确使用卡马替尼并遵循医生的指导，可以最大限度地发挥其治疗效果，同时减少不良反应的风险。