




瑞美吉泮(Rimegepant)是一种降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂,主要用于成人有或无先兆的偏头痛急性治疗。本文将详细介绍瑞美吉泮的适应症和用法用量,并提供一些用药注意事项。
瑞美吉泮属于口服的选择性降钙素基因相关肽(CGRP)拮抗剂。在偏头痛发作过程中,CGRP是一种关键的神经肽,它会从三叉神经末梢释放,引发颅内血管舒张、炎症反应,进而导致偏头痛的发生。瑞美吉泮通过阻断CGRP受体,抑制神经源性炎症,抑制血管扩张,从而终止偏头痛的发作。
瑞美吉泮的推荐剂量为每次口服75mg,按需服药,每日不超过一次。本品可随餐或不随餐服用。尚未确定在30天内使用超过18次的安全性。
给药说明:
肾功能损害:轻度、中度或重度肾功能损害患者无需调整用药剂量。重度肾功能损害导致未结合瑞美吉泮的血浆浓度曲线下面积(AUC)增加>2倍,但总AUC增加小于50%。重度肾功能损害患者频繁使用本品时应谨慎。尚未在终末期肾病患者和透析患者中开展瑞美吉泮的研究。终末期肾病(肌酐清除率<15mL/min)患者应避免使用瑞美吉泮。
肝功能损害:轻度(Child-Pugh A)或中度(Child-Pugh B)肝功能损害患者无需调整剂量。重度(Child-Pugh C)肝功能损害受试者的瑞美吉泮血浆浓度(未结合瑞美吉泮的AUC)显著增高。重度肝功能损害患者应避免使用瑞美吉泮。
瑞美吉泮是CYP3A4、P-gp和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)外排转运蛋白的底物。CYP3A4抑制剂可增加瑞美吉泮的血浆浓度。不建议将瑞美吉泮与强效CYP3A4抑制剂(例如,克拉霉素、伊曲康唑、利托那韦)合并使用。与伊曲康唑合并给药会导致瑞美吉泮暴露量显著增加(AUC增加4倍和Cmax增加1.5倍)。与CYP3A4中效抑制药物(例如,地尔硫卓、红霉素、氟康唑)合并使用可能会增加瑞美吉泮的暴露量。与氟康唑合并使用会导致瑞美吉泮暴露量增加(AUC增加1.8倍),但对Cmax无相关影响。如果与CYP3A4中效抑制剂(如氟康唑)合并使用,应避免在48小时内再次给予瑞美吉泮。
在高脂或低脂餐后条件下给予瑞美吉泮后,Tmax延迟1-1.5小时。高脂餐可使Cmax降低42-53%,AUC降低32-38%。低脂餐使Cmax降低36%,AUC降低28%。在评价安全性和有效性的临床试验中,服用瑞美吉泮时未限制餐食。
瑞美吉泮应储存在20°C-25°C下;允许在15°C-30°C的温度下进行运输。有效期为24个月。对瑞美吉泮及其辅料过敏者禁用。贮存方法:常温下避光保存。适用人群:成人。瑞美吉泮与CYP3A4抑制剂联用时,会导致药物浓度上升,因此与CYP3A4中度或强效抑制剂同时给药时应谨慎。
瑞美吉泮是一种有效的偏头痛治疗药物,但正确的用药方法和注意事项对于确保疗效和安全性至关重要。希望本文能为您提供有用的参考信息。
免费咨询电话
400-001-2811