




瑞美吉泮(Rimegepant)是一种用于治疗偏头痛的新型药物,属于小分子CGRP拮抗剂。它通过阻断降钙素基因相关肽(CGRP)受体,减轻偏头痛的症状。本文将详细介绍瑞美吉泮的适应症、用法用量、不良反应和注意事项,以帮助患者正确使用此药物。
瑞美吉泮适用于成人有或无先兆偏头痛的急性治疗,以及发作性偏头痛的预防性治疗。该药物通过阻断神经源性炎症,抑制血管扩张但不收缩血管,抑制过度的疼痛传递,从而终止偏头痛的发作。
1. 急性治疗:用于成人有或无先兆的偏头痛急性发作。
2. 预防性治疗:用于发作性偏头痛的预防性治疗。
瑞美吉泮主要作用于降钙素基因相关肽(CGRP)受体,通过阻断这些受体来发挥其治疗作用。CGRP受体在偏头痛的发生和发展中起着关键作用。
瑞美吉泮的剂型为片剂,每片含75毫克瑞美吉泮。药物外观为白色至灰白色,圆形,带有符号。
瑞美吉泮的推荐剂量为每次口服75毫克,按需服药,每日不超过一次。药物可随餐或不随餐服用。尚未确定在30天内使用超过18次的安全性。
1. 打开泡罩包装时,请先将手擦干。
2. 揭开泡罩的铝箔,轻轻取出口崩片。
3. 不可通过铝箔推出口崩片。
4. 一旦打开泡罩,尽快取出口崩片并置于舌上或舌下。
5. 口崩片将在唾液中迅速崩解,无需饮水即可吞咽。
6. 打开泡罩包装后立即服用,备用时请勿将口崩片贮存在泡罩包装外。
1. 孕妇及哺乳期妇女:
- 妊娠妇女服用瑞美吉泮的数据有限。动物研究表明,瑞美吉泮没有胚胎致死作用,且在临床相关暴露量下未观察到致畸风险。建议在妊娠期间避免使用本品。
- 在一项单中心研究中,12名哺乳期女性接受了单次75毫克瑞美吉泮的给药,乳汁中仅检出极低浓度的瑞美吉泮。相对婴儿剂量不足1%。目前尚没有关于母乳分泌量是否会受到影响的数据。
2. 儿童用药:
- 尚未确定本品在<18岁未成年人群中的安全性和疗效。
3. 老年人用药:
- 在65岁或以上患者中使用瑞美吉泮的经验有限。药代动力学研究未观察到老年和年轻受试者之间存在具有临床意义的药代动力学差异。
瑞美吉泮作为一种药物,通常可能伴随的不良反应包括头晕、嗜睡和乏力等。在日常生活中,如果在使用瑞美吉泮后出现上述不良反应,建议及时咨询医生,以便调整用药方案或采取相应的处理措施。
1. 头晕:服用瑞美吉泮后,部分患者可能会出现头晕现象。
2. 嗜睡:部分患者可能会感到嗜睡,影响日常活动。
3. 乏力:少数患者可能会感到身体乏力。
1. 过敏反应:罕见情况下,患者可能会出现过敏反应,如皮疹、荨麻疹等。
2. 肝脏损伤:长期使用瑞美吉泮可能会对肝脏造成一定影响,建议定期检查肝功能。
为了确保瑞美吉泮的疗效和安全性,患者在使用过程中需要注意以下事项。
1. CYP3A4抑制剂:
- CYP3A4抑制剂可增加瑞美吉泮的血浆浓度。不建议将瑞美吉泮与强效CYP3A4抑制剂(例如,克拉霉素、伊曲康唑、利托那韦)合并使用。与伊曲康唑合并给药会导致瑞美吉泮暴露量显著增加(AUC增加4倍和Cmax增加1.5倍)。与CYP3A4中效抑制药物(例如,地尔硫卓、红霉素、氟康唑)合并使用可能会增加瑞美吉泮的暴露量。与氟康唑合并使用会导致瑞美吉泮暴露量增加(AUC增加1.8倍),但对Cmax无相关影响。如果与CYP3A4中效抑制剂(如氟康唑)合并使用,应避免在48小时内再次给予瑞美吉泮。
2. CYP3A4诱导剂:
- CYP3A4诱导剂可降低瑞美吉泮的血浆浓度。不建议瑞美吉泮与强效CYP3A4诱导剂(例如,苯巴比妥、利福平、圣约翰草(贯叶连翘),或中效CYP3A4诱导剂(例如,波生坦、依非韦伦、莫达非尼)合并使用。CYP3A4诱导作用可在停用强效或中效CYP3A4诱导剂后持续长达两周。利福平与瑞美吉泮合并使用导致瑞美吉泮暴露量显著降低(AUC降低80%,Cmax降低64%),从而可能导致疗效丧失。
3. P-gp和BCRP抑制剂:
- P-gp和BCRP外排转运蛋白的抑制剂可能会增加瑞美吉泮的血浆浓度。瑞美吉泮与P-gp强效抑制剂(例如,环孢素、维拉帕米、奎尼丁)合并使用时,应避免在48小时内再次给药。与环孢霉素(一种强效P-gp和BCRP抑制剂)或奎尼丁(一种选择性P-gp抑制剂)合并使用时,瑞美吉泮的暴露量出现相似幅度的显著增加(AUC和Cmax增加>50%,但低于2倍)。
1. 肾功能损害患者:
- 轻度、中度或重度肾功能损害患者无需调整用药剂量。重度肾功能损害导致未结合瑞美吉泮的血浆浓度曲线下面积(AUC)增加>2倍,但总AUC增加小于50%。重度肾功能损害患者频繁使用本品时应谨慎。尚未在终末期肾病患者和透析患者中开展瑞美吉泮的研究。终末期肾病(肌酐清除率[CLcr]<15mL/min)患者应避免使用瑞美吉泮。
2. 肝功能损害患者:
- 轻度(Child-PughA)或中度(Child-PughB)肝功能损害患者无需调整剂量。重度(Child-PughC)肝功能损害受试者的瑞美吉泮血浆浓度(未结合瑞美吉泮的AUC)显著增高。重度肝功能损害患者应避免使用瑞美
免费咨询电话
400-001-2811