布格替尼（brigatinib），也称为安伯瑞、布吉他滨、布加替尼、卡布宁布格替尼、布吉替尼、Alunbrig或AP26113，是一种用于治疗ALK阳性非小细胞肺癌的靶向药物。本文将详细介绍布格替尼的说明书、医保情况、价格、疗效和副作用。

布格替尼详细说明书

用法用量

布格替尼的推荐剂量如下：

• 前7天口服90mg，每日1次；然后增加剂量至口服180mg，每日1次。
• 布格替尼给药直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
• 如果因不良反应以外的原因中断布格替尼治疗14天或更长时间，则在增加至既往耐受剂量前，以90mg每日一次的剂量恢复治疗，持续7天。
• 布格替尼与食物同服或不同服均可。应指导患者整片吞服。不要压碎或咀嚼药片。
• 若漏服一剂或在服药后发生呕吐，不应补充漏服剂量，而应在下次服药时间服用规定剂量。

不良反应及处理

布格替尼的主要不良反应包括感染性肺炎、间质性肺病(ILD)、非感染性肺炎、发热、呼吸困难、肺栓塞和乏力。这些不良反应可能导致严重的健康问题，甚至死亡。

• 间质性肺病(ILD)/非感染性肺炎：应监测新的呼吸道症状或恶化的呼吸道症状（如呼吸困难、咳嗽等），尤其是在开始布格替尼治疗的第一周。出现新的呼吸道症状或恶化的呼吸道症状患者应暂停服用布格替尼，并及时评价ILD/非感染性肺炎或其他呼吸道症状原因。对于1级或2级ILD/非感染性肺炎，在恢复至基线后根据表1降低剂量继续布格替尼治疗或停用布格替尼。因3级或4级ILD/非感染性肺炎或1级或2级ILD/非感染性肺炎复发应永久停用布格替尼。
• 高血压：在布格替尼治疗前应控制血压。在布格替尼治疗2周后监测血压，此后至少每月监测一次。如果尽管接受了最佳抗高血压治疗，仍发生3级高血压，则应暂停服用布格替尼。消退或改善至1级后，以相同剂量继续布格替尼治疗。对于4级高血压或3级高血压复发，考虑永久停止布格替尼治疗。
• 心动过缓：在布格替尼治疗期间应监测心率和血压。如果无法避免伴随使用已知可引起心动过缓的药物，则应更频繁地监测患者。对于症状性心动过缓，应暂停服用布格替尼，并评估已知可引起心动过缓的合并用药。如果发现并停用已知可引起心动过缓的合并用药或对该药进行了调整剂量，则在症状性心动过缓消退后以相同剂量继续布格替尼治疗；否则，在症状性心动过缓消退后应降低布格替尼剂量。如果未发现有影响的合并用药，则如发生危及生命的心动过缓，应永久停用布格替尼。

疗效

布格替尼在临床试验中显示出显著的疗效。对于ALK阳性的非小细胞肺癌患者，布格替尼能够有效地抑制肿瘤生长，延长患者的生存期。在一项关键性III期试验中，布格替尼相比克唑替尼显著提高了患者的无进展生存期（PFS）。

用药注意事项或日常注意事项

药物相互作用

布格替尼与其他药物的相互作用需要特别注意：

• 强效或中效CYP3A抑制剂：布格替尼与强效或中效CYP3A抑制剂合并用药会增加布格替尼的血浆浓度，可能增加不良反应的发生率。应避免布格替尼与强效或中效CYP3A抑制剂合并用药。如果无法避免同时给予强效CYP3A抑制剂，则将布格替尼每日一次剂量降低约50%（即从180mg降低至90mg，或从90mg降低至60mg）。如果无法避免同时给予CYP3A中效抑制剂，则将布格替尼每日一次剂量降低约40%（即从180mg降至120mg、120mg降至90mg或从90mg降至60mg）。停用强效或中效CYP3A抑制剂后，恢复使用CYP3A抑制剂前耐受的布格替尼剂量。
• 强效或中效CYP3A诱导剂：同时给予布格替尼与强效或中效CYP3A诱导剂可降低布格替尼的血浆浓度，这可能会降低布格替尼的疗效。应避免布格替尼与强效或中效CYP3A诱导剂合并用药。如果无法避免与CYP3A中效诱导剂合并用药，则在接受当前布格替尼剂量（如耐受）治疗7天后，以30mg增量增加布格替尼每日一次剂量，最多为开始中效CYP3A诱导剂前耐受的布格替尼剂量的2倍。停用CYP3A中效诱导剂后，恢复使用CYP3A中效诱导剂前耐受的布格替尼剂量。

特殊人群用药

布格替尼在不同特殊人群中的使用需特别关注：

• 孕妇：妊娠妇女服用会给胎儿带来伤害。如果妊娠期间服用布格替尼，或者如果患者在服用布格替尼时妊娠，应告知患者布格替尼对胎儿的潜在风险。
• 哺乳期：由于哺乳婴儿可能会出现不良反应，应建议哺乳期女性在布格替尼治疗期间以及最后一次给药后1周内不要进行母乳喂养。
• 儿童用药：目前尚无儿科患者使用布格替尼的有效性和安全性数据。
• 老年用药：在≥65岁患者和年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异，建议在医生的指导下进行使用。
• 肝损害患者：对于轻度肝损害（Child-Pugh A）或中度肝损害（Child-Pugh B）患者，不建议调整剂量。对于重度肝损害（Child-Pugh C）患者，将布格替尼每日一次剂量降低约40%（即从180mg降至120mg、120mg降至90mg或从90mg降至60mg）。
• 肾损害患者：对于轻度或中度肾损害患者（Cockcroft-Gault报告的肌酐清除率（CLcr）为30-89 mL/min），不建议调整剂量。对于重度肾损害患者（Cockcroft-Gault公式计算的肌酐清除率（CLcr）为15-29 mL/min），将布格替尼每日一次剂量降低约50%（即从180mg降至90mg，或从90mg降至60mg）。

贮存方法

为了保证布格替尼的稳定性和有效性，正确的贮存方法非常重要：

• 温度控制：布格替尼