布格替尼（Brigatinib）是一种针对非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向治疗药物，特别是针对那些携带ALK（间变性淋巴瘤激酶）基因重排的患者。该药物由武田制药有限公司的子公司Ariad Pharmaceuticals开发，并于2017年4月28日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准上市。布格替尼属于酪氨酸激酶抑制剂，能够通过与ALK蛋白结合抑制其活性，从而干扰细胞内多个关键信号传导通路，如RAS-MAPK、PI3K、AKT和JAK-STAT等，这些通路在细胞增殖和生存过程中发挥重要作用。

布格替尼的主要功效与作用

治疗ALK阳性NSCLC

布格替尼主要用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。在临床研究中，布加替尼展现出显著的疗效，特别是在克唑替尼治疗后出现进展或不耐受的患者中，布加替尼提供了有效的治疗选择。其客观缓解率、中位缓解持续时间和疾病控制率等数据均表明了布加替尼在治疗这类患者中的优越性。

跨越血脑屏障

布格替尼具有穿透血脑屏障的能力，这对于控制脑部病灶的转移尤为重要。这种特性使得布加替尼在治疗脑转移的ALK阳性NSCLC患者中表现出色，进一步提高了患者的生存质量和生存率。

抗肿瘤活性

布格替尼通过抑制ALK蛋白的活性，阻断肿瘤细胞的生长和分裂，从而达到抗肿瘤的效果。这种高效的抑制作用使其成为治疗ALK阳性NSCLC的重要药物之一。

用药注意事项

高血压管理

在开始布格替尼治疗前，应先控制患者的血压。治疗2周后，需监测血压，此后至少每月监测一次。如果患者在最佳抗高血压治疗下仍发生3级高血压，应暂停布格替尼的使用。待高血压消退或改善至1级后，以相同剂量继续布格替尼治疗。对于4级高血压或3级高血压复发，应考虑永久停止布格替尼治疗。

心动过缓监测

布格替尼治疗期间应定期监测心率和血压。当布格替尼与已知可引起心动过缓的药物联合使用时，应更加频繁地监测患者。对于出现症状性心动过缓的情况，应暂停布格替尼的使用，并评估和调整其他可能导致心动过缓的药物。在症状性心动过缓消退后，以相同剂量或降低剂量继续布格替尼治疗。若未发现其他影响因素且出现危及生命的心动过缓，应永久停用布格替尼。

视觉障碍处理

建议患者在治疗期间报告任何视觉症状。如果出现新的或恶化的2级及以上视觉症状，应暂停布格替尼的使用，并进行眼科评估。在2级或3级视觉障碍恢复至1级严重程度或基线时，应降低剂量继续布格替尼治疗。若出现4级视觉障碍，应永久停止布格替尼治疗。

日常注意事项

妊娠和哺乳期

布格替尼可能会对胎儿造成危害，因此育龄期女性在治疗期间和末次给药后至少4个月内应使用有效的非激素避孕措施。建议有生育能力女性伴侣的男性在治疗期间和布格替尼末次给药后至少3个月内采取有效的避孕措施。哺乳期女性在布格替尼治疗期间以及最后一次给药后1周内不应进行母乳喂养。

特殊人群用药

目前尚无儿科患者使用布格替尼的有效性和安全性数据，因此不推荐用于儿童患者。在≥65岁的老年患者和年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异，但在医生指导下使用更为安全。对于轻度或中度肝、肾损害患者，不建议调整剂量；对于重度肝、肾损害患者，应根据具体情况降低布格替尼的剂量。

药物相互作用

布格替尼与强效或中效CYP3A抑制剂联合使用会增加布格替尼的血浆浓度，可能导致不良反应增加。因此，在治疗期间应避免同时使用这些药物。若无法避免，应在布格替尼剂量调整后密切监测患者的不良反应。对于中度CYP3A诱导剂，接受当前布格替尼剂量治疗7天后，可逐渐增加剂量，最多为开始中效CYP3A诱导剂前耐受的布格替尼剂量的2倍。停用CYP3A诱导剂后，应恢复原剂量。

布格替尼作为一种高效且选择性的ALK抑制剂，在全球范围内得到了广泛的认可和应用。随着对ALK阳性NSCLC治疗策略的深入研究，布加替尼有望在未来发挥更大的治疗作用。患者在使用布格替尼时，应严格遵循医生的指导，注意药物的正确使用方法和潜在的风险，以确保治疗效果和安全性。