恩曲替尼（Entrectinib），商品名为罗圣全（Rozlytrek），是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要针对NTRK和ROS1基因融合的癌症。本文将详细介绍恩曲替尼的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

恩曲替尼的适应症、作用与功效

适应症

恩曲替尼适用于以下两类患者：

• 经充分验证的检测方法诊断为携带神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）融合基因且不包括已知获得性耐药突变的实体瘤患者，特别是那些患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者，以及无满意替代治疗或既往治疗失败的患者。
• ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

作用与功效

恩曲替尼通过抑制NTRK和ROS1基因融合所编码的蛋白，阻止癌细胞的生长和扩散。具体来说，恩曲替尼能够阻断这些蛋白的活性，从而抑制肿瘤的增殖和迁移，最终导致癌细胞死亡。临床研究表明，恩曲替尼在多种类型的癌症中表现出显著的抗肿瘤效果，尤其是在NTRK融合阳性和ROS1阳性的癌症中。

恩曲替尼的常见不良反应包括疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉迟钝、呼吸困难、肌痛、认知障碍等。虽然这些副作用在大多数患者中是可控的，但在少数情况下可能会比较严重。

用药注意事项及日常注意事项

治疗前的推荐评估和测试

在开始恩曲替尼治疗之前，医生会进行一系列评估和测试，以确保药物的安全性和有效性。这些评估包括：

• 左心室射血分数评估，以监测心脏功能。
• 血清尿酸水平检测，以预防高尿酸血症。
• QT间期和电解质检测，以防止QTc间期延长。

用法用量

恩曲替尼的用法用量应严格按照医生的指导进行。常见的剂型包括100mg和200mg的胶囊。以下是具体的用药指南：

• 整粒胶囊：适用于可吞服整粒胶囊且剂量为100mg倍数的患者。
• 制成口服混悬液的胶囊：适用于吞咽胶囊有困难或无法吞咽胶囊或需要肠内给药（如胃管或鼻胃管）的患者；剂量增量为10mg时，仅使用作为混悬液制备的胶囊。
• 每包50mg的恩曲替尼口服微丸：适用于吞咽胶囊有困难或无法吞咽胶囊但可以吞咽软食物且剂量为50mg倍数的患者。不要使用颗粒制备混悬液，不要试图使用50mg药丸包中的部分药丸来准备剂量，不要将微丸制剂用于肠道给药，因为微丸可能会堵塞肠道。

日常注意事项

患者在使用恩曲替尼期间应注意以下几点：

• 避孕措施：建议有女性伴侣的男性患者在接受恩曲替尼治疗期间及停药后3个月内采取有效的避孕措施。
• 药物相互作用：避免将恩曲替尼与其他已知可能延长QT/QTc间期的药物合用。同时，避免与中度和强CYP3A抑制剂或诱导剂同时使用，以免影响药物疗效。
• 储存条件：恩曲替尼胶囊应储存在室温20°C至25°C的环境中，保持原包装并确保瓶盖紧闭，以防受潮。将药品放在儿童无法触及的地方。

总之，恩曲替尼（罗圣全）是一种针对NTRK和ROS1基因融合的癌症的有效治疗药物。患者在使用过程中应遵循医生的指导，进行必要的评估和测试，注意用药方法和剂量，以及日常生活中的注意事项，以确保治疗的安全性和有效性。