阿培利司（Alpelisib）是一种用于治疗特定类型乳腺癌的靶向药物。它主要用于绝经后妇女或激素受体阳性男性，这些人患有晚期或转移性乳腺癌，并且肿瘤具有PIK3CA突变。本文将详细介绍阿培利司的用法用量、副作用及注意事项。

用法用量

推荐剂量

阿培利司的推荐剂量为300毫克（两片150毫克薄膜片），每日一次，随食物服用。治疗应持续进行，直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。患者应在每天大约相同的时间服用阿培利司，整片吞下阿培利司片剂，不应咀嚼、压碎或分开片剂。如果药片破碎、破裂或不完整，则不应服用。

漏服和呕吐

如果错过了一剂阿培利司，可以在通常服用时间后的9小时内与食物一起服用，超过9小时后，跳过当天的剂量，第二天照常服用。如果患者在服用该剂量后呕吐，建议患者当天不要再服用额外的剂量，并在第二天的通常时间恢复给药方案。

与氟维司群联合使用

当与阿培利司一起给药时，氟维司群的推荐剂量为500毫克，在第1、15和29天给药，此后每月一次。请参阅氟维司群的完整处方信息。

副作用和注意事项

常见副作用

乳腺癌患者中报告的常见不良反应（≥20%）包括血糖升高、血清肌酐升高、腹泻、皮疹、淋巴细胞计数减少、γ-谷氨酰转移酶升高、恶心、丙氨酸氨基转移酶升高、疲劳、血红蛋白降低、脂肪酶升高、食欲下降、口腔炎、呕吐、体重下降、钙降低、血糖降低、活化部分凝血活酶时间延长、脱发。≥10%的PROS患者报告出现的不良反应包括腹泻、口腔炎、高血糖。

剂量调整

如果患者出现了不良反应，则需要按照医学顾问的指导进行剂量调整。常见的剂量调整包括减少剂量或暂时停药，以减轻不良反应。

特殊人群用药

孕妇：阿培利司在给孕妇使用时可能对胎儿造成伤害，所以孕妇应该在医生的指导下用药。
哺乳期妇女：由于母乳喂养的儿童可能出现严重不良反应，建议哺乳期妇女在使用阿培利司治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
有生殖能力的人群：建议有生殖潜力的人群在使用阿培利司治疗期间以及最后一次给药后1周内采取有效的避孕措施。
儿童：阿培利司在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
老年人：年龄≥65岁的患者与年轻患者相比，阿培利司的有效性没有总体差异。年龄≥75岁的患者高血糖不良反应和3-4级高血糖出现的概率有所增加，需要严格在医生的指导下用药。
肾功能损害：严重肾功能损害（CLcr<30mL/min）对阿培利司药代动力学的影响尚不清楚，轻中度肾功能损害（CLcr30~<90ml/min）患者不建议调整剂量。

药物相互作用

CYP3A4诱导剂：强CYP3A诱导剂可明显降低阿培利司的血药浓度，这可能降低阿培利司的疗效，因此应避免合用。强CYP3A诱导剂包括利福平（抗结核）、利福喷丁（结核麻风{抗金黄葡萄球菌}）、苯妥英（抗癫痫、抗心律失常、三叉神经痛{精神类}）、卡马西平（癫痫三叉神经痛{镇痛药}）、巴比妥（抑制中枢神经系统、抗惊厥、抗癫痫）、圣约翰草（治疗抑郁症焦虑烦躁、失眠）。如果不能避免同时使用，可适当增加本药剂量。
BCRP抑制剂：与BCRP抑制剂（乳腺癌耐药蛋白抑制剂）共同给药可能会增加阿培利司的浓度，这可能会增加毒性风险，避免在接受阿培利司治疗的患者中使用BCRP抑制剂。如果不能使用替代药物，当阿培利司与BCRP抑制剂联合使用时，密切监测增加的不良反应。

存储条件

阿培利司应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。阿培利司应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。