阿培利司(Alpelisib)的适应症和用法用量

阿培利司（Alpelisib）是由瑞士诺华公司研发的一种激酶抑制剂，主要针对特定类型的乳腺癌进行治疗。该药物于2019年获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，用于联合氟维司群治疗绝经后女性和男性的激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌。这些患者在接受内分泌治疗方案后病情仍有所进展。

适应症

阿培利司的主要适应症是治疗HR+/HER2-、PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌。具体而言，该药物适用于以下情况：

• 绝经后女性和男性患者
• HR+/HER2-乳腺癌
• PIK3CA突变
• 在接受内分泌治疗方案后病情进展的患者

在使用阿培利司之前，患者需要通过FDA批准的检测方法确认其肿瘤是否具有PIK3CA突变。这是确保药物疗效的重要步骤。

用法用量

阿培利司的推荐剂量为300mg（两片150mg薄膜片），每日1次，随食物服用。患者应在每天大约相同的时间服用阿培利司，整片吞下阿培利司片剂，不应咀嚼、压碎或分开片剂。如果药片破碎、破裂或不完整，则不应服用。

漏服处理

如果患者错过了一剂阿培利司，可以在通常服用时间后的9小时内与食物一起服用。如果超过9小时后，应跳过当天的剂量，第二天照常服用。如果患者在服用该剂量后呕吐，建议患者当天不要再服用额外的剂量，并在第二天的通常时间恢复给药方案。

联合用药

当与阿培利司一起给药时，氟维司群的推荐剂量为500mg，在第1、15和29天给药，此后每月一次。请参阅氟维司群的完整处方信息以获取更多详细信息。

用药注意事项

为了确保阿培利司的安全和有效使用，患者和医疗提供者应注意以下几点事项：

药物相互作用

阿培利司与其他药物可能存在相互作用，需要特别关注：

CYP3A4诱导剂

强CYP3A4诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等）可显著降低阿培利司的血药浓度，可能降低其疗效。因此，应避免与这些药物合用。如果不能避免同时使用，可适当增加阿培利司的剂量。

BCRP抑制剂

与BCRP抑制剂（如伊立替康、环孢素等）共同给药可能会增加阿培利司的浓度，增加毒性风险。应避免在接受阿培利司治疗的患者中使用BCRP抑制剂。如果不能使用替代药物，当阿培利司与BCRP抑制剂联合使用时，应密切监测增加的不良反应。

特殊人群用药

对于某些特殊人群，使用阿培利司时需特别注意：

肾功能损害患者

轻中度肾功能损害（CLcr 30~<90ml/min）患者不建议调整阿培利司的剂量。然而，严重肾功能损害（CLcr<30ml/min）对阿培利司药代动力学的影响尚不清楚，这类患者应谨慎使用。

孕妇和哺乳期妇女

阿培利司具有潜在的胚胎-胎儿毒性，孕妇应避免使用。如果在使用阿培利司期间怀孕，应告知医生。目前尚不清楚阿培利司是否会分泌到母乳中，因此哺乳期妇女应停止哺乳。

存储和保管

正确存储和保管阿培利司对于保持药物的有效性和安全性至关重要：

避光保存

阿培利司应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

包装完整性

阿培利司应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

有效期

阿培利司的有效期为24个月。患者应定期检查药物的有效期，确保在有效期内使用。

通过遵循上述注意事项，患者可以最大限度地发挥阿培利司的治疗效果，减少不良反应的风险，提高生活质量。