阿培利司（Alpelisib）是一种靶向药物，主要应用于绝经后女性和男性的激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体 2（HER2）阴性、PIK3CA 突变的晚期或转移性乳腺癌。这种药物通过抑制 PI3Kα 信号通路来发挥其抗癌作用，有助于减缓肿瘤的生长和扩散。以下是关于阿培利司的详细信息。

阿培利司的功效与作用

适应症

阿培利司主要用于治疗绝经后女性和男性的激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体 2（HER2）阴性、PIK3CA 突变的晚期或转移性乳腺癌。这些患者在内分泌治疗方案或治疗方案取得进展后，可以通过 FDA 批准的检测方法检测出 PIK3CA 突变。阿培利司通常与氟维司群联合使用，以提高治疗效果。

药理机制

阿培利司通过抑制 PI3Kα 信号通路发挥作用。PI3Kα 是一种重要的细胞内信号分子，参与调节细胞生长、代谢和存活。PIK3CA 突变会导致 PI3Kα 信号通路异常激活，促进肿瘤的生长和扩散。阿培利司能够特异性地抑制 PI3Kα 的活性，从而抑制肿瘤细胞的增殖和生存。

临床效果

临床研究表明，阿培利司与氟维司群联合使用可以显著延长患者的无进展生存期（PFS），并改善患者的总体生存质量。特别是在那些已经对其他内分泌治疗方案产生耐药的患者中，阿培利司显示出较好的疗效。

用药注意事项

用法用量

阿培利司的推荐剂量为 300mg（两片 150mg 薄膜片），每日 1 次，随食物服用。患者应在每天大约相同的时间服用阿培利司，整片吞下阿培利司片剂（吞咽前不应咀嚼、压碎或分开片剂）。如果错过了一剂阿培利司，可以在通常服用时间后的 9 小时内与食物一起服用，超过 9 小时后，跳过当天的剂量，第二天照常服用。如果患者在服用该剂量后呕吐，建议患者当天不要再服用额外的剂量，并在第二天的通常时间恢复给药方案。

药物相互作用

阿培利司与强 CYP3A4 诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等）共同使用时，可能会显著降低阿培利司的血药浓度，从而降低疗效。因此，应避免合用这些药物。如果不能避免同时使用，可适当增加阿培利司的剂量。此外，与 BCRP 抑制剂（如乳腺癌耐药蛋白抑制剂）共同给药可能会增加阿培利司的浓度，增加毒性风险，应避免在接受阿培利司治疗的患者中使用 BCRP 抑制剂。如果不能使用替代药物，当阿培利司与 BCRP 抑制剂联合使用时，应密切监测增加的不良反应。

特殊人群用药

阿培利司可能对胎儿造成伤害，孕妇应在医生的指导下用药。哺乳期妇女在使用阿培利司治疗期间和最后一次给药后 1 周内不要母乳喂养。有生殖潜力的人群在使用阿培利司治疗期间和最后一次给药后 1 周内应采取有效的避孕措施。年龄 ≥ 65 岁的患者与年轻患者相比，阿培利司的有效性没有总体差异。年龄 ≥ 75 岁的患者高血糖不良反应和 3-4 级高血糖出现的概率有所增加，需要严格在医生的指导下用药。严重肾功能损害（CLcr < 30 mL/min）对阿培利司药代动力学的影响尚不清楚，轻中度肾功能损害（CLcr 30~<90 mL/min）患者不建议调整剂量。

常见副作用

阿培利司的常见副作用包括高血糖、皮疹、恶心、腹泻、疲劳、口腔炎等。严重的副作用可能包括严重的高血糖、皮肤反应（如 Stevens-Johnson 综合征）、间质性肺病/肺炎等。患者在使用阿培利司时应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

储存条件

阿培利司应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。阿培利司应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

注意事项

患者在使用阿培利司时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。如果有任何不适或疑问，应及时咨询医生或药剂师。