吡托布鲁替尼（Pirtobrutinib），商品名为Jaypirca，是一种激酶抑制剂，通过抑制淋巴瘤细胞中的特定酪氨酸激酶来阻断其生长和扩散，从而帮助患者控制疾病发展，提高生存率。本文将详细介绍吡托布鲁替尼的适应症、用法用量、不良反应以及用药注意事项。

适应症与用法用量

适应症

吡托布鲁替尼主要适用于以下几种疾病的治疗：

• 套细胞淋巴瘤（MCL）：适用于治疗至少接受过两种系统疗法（包括BTK抑制剂）的复发性或难治性套细胞淋巴瘤成年患者。
• 慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）：适用于治疗患有慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤的成年患者，这些患者之前至少接受过两种治疗，包括一种BTK抑制剂和一种BCL-2抑制剂。

用法用量

吡托布鲁替尼的推荐剂量为200 mg，每天口服一次，直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。以下是详细的用药指导：

• 用药方法：患者应整片吞服药片，不要切割、压碎或咀嚼药片。可以用水吞服，每天在同一时间服用。
• 食物影响：吡托布鲁替尼可以与食物一起服用，也可以空腹服用。
• 漏服处理：如果漏服一剂吡托布鲁替尼超过12小时，不要补服该剂，按计划服用下一剂。

患者在使用吡托布鲁替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

不良反应与注意事项

常见不良反应

吡托布鲁替尼的常见不良反应包括但不限于以下几点：

• 疲劳：约20%的患者会出现疲劳感。
• 肌肉骨骼疼痛：约20%的患者会出现肌肉骨骼疼痛。
• 腹泻：约20%的患者会出现腹泻。
• 新冠肺炎：约20%的患者会出现新冠肺炎症状。
• 瘀伤：约20%的患者会出现瘀伤。
• 咳嗽：约20%的患者会出现咳嗽。

严重不良反应

除了常见的不良反应外，吡托布鲁替尼还可能导致一些严重的不良反应：

• 出血：3%的患者出现大出血，0.3%的患者出现致命性出血。
• 血细胞减少症：包括中性粒细胞减少症、血小板减少症和贫血。
• 心律失常：3.2%的患者报告了房颤或房扑，1.5%的患者报告了3级或4级房颤或房扑。
• 感染：包括机会性感染，建议对感染风险增加的患者进行预防。
• 第二原发恶性肿瘤：9%的患者出现第二原发性恶性肿瘤，最常见的恶性肿瘤是非黑色素瘤皮肤癌。
• 肝毒性：包括药物性肝损伤，建议定期监测肝功能。

用药注意事项

为了确保安全和疗效，患者在使用吡托布鲁替尼时应注意以下几点：

• 感染预防：建议对感染风险增加的患者进行预防，包括接种疫苗和抗菌预防。监测感染的体征和症状，及时评估并进行适当治疗。
• 出血管理：如果出现出血症状，应及时就医。严重出血可能需要减少剂量、暂时停用或永久停用吡托布鲁替尼。
• 血细胞减少症监测：定期监测血细胞计数，特别是中性粒细胞、血小板和血红蛋白水平。
• 心律失常监测：监测心律失常的体征和症状，如心悸、头晕、晕厥、呼吸困难。根据严重程度，减少剂量、暂时停用或永久停用吡托布鲁替尼。
• 肝功能监测：定期监测肝功能指标，特别是转氨酶和胆红素水平。
• 特殊人群用药：
  • 孕妇：孕妇服用吡托布鲁替尼可能对胎儿造成伤害，建议用药前咨询专业医生。
  • 哺乳期女性：建议女性在使用吡托布鲁替尼治疗期间以及最后一次给药后一周内不要进行母乳喂养。
  • 具有生殖潜力的女性：建议在治疗期间以及最后一次给药后一周内使用有效的避孕方法。
  • 老年人：65岁及以上的患者出现3级不良反应和严重不良反应的比率更高，需密切监测。
  • 肾功能损害患者：严重肾功能损害（肾小球滤过率15-29 mL/min）会增加吡托布鲁替尼的暴露量，应减少剂量。轻度（60-89 mL/min）或中度（30-59 mL/min）肾功能损害患者不建议调整剂量。
  • 肝功能损害患者：肝功能损害患者不建议调整剂量，具体剂量请咨询专业医生。

总之，吡托布鲁替尼是一种有效的激酶抑制剂，适用于多种淋巴瘤和白血病的治疗。患者在使用过程中应严格遵守医嘱，注意药物的用法用量和可能的不良反应，定期进行必要的检查和监测，以确保治疗的安全和有效。