拉罗替尼（Larotrectinib），商品名为Vitrakvi，是一种高选择性的口服TRK抑制剂，由德国拜耳公司研发。2018年11月26日，拉罗替尼获得了美国FDA的批准上市，用于治疗成人和儿童实体瘤患者。以下是拉罗替尼的详细说明书，包括适应症、用法用量、不良反应和注意事项等内容。

拉罗替尼的基本信息

药品名称和规格

拉罗替尼的中文名称为拉罗替尼，英文名称为Larotrectinib，其他别称包括Vitrakvi。拉罗替尼的常见规格为100mg*30粒，价格大约在206美元一盒。不同国家和地区的仿制药价格可能有所不同，例如孟加拉珠峰和孟加拉耀品国际的价格约为549美元一盒。

适应症

拉罗替尼适用于以下患者群体：

• 具有神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合且没有已知的获得性耐药突变的患者。
• 患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者。
• 无满意替代疗法或既往治疗失败的患者。

拉罗替尼通过抑制TRKA、TrkB和TrkC受体的活性，阻止肿瘤生长和扩散。

用法用量

成人及体表面积至少1平方米的儿童患者的推荐剂量为每天口服两次，每次100毫克，可与食物同服或不与食物同服。体表面积小于1平方米的儿科患者的推荐剂量为每天口服两次，每次100 mg/m²，同样可与食物同服或不与食物同服。治疗应持续至病情进展或出现不可接受的毒性。

用药注意事项

中枢神经系统效应

接受拉罗替尼治疗的患者可能出现中枢神经系统（CNS）不良反应，包括头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。患者和护理人员应了解这些风险，如果出现神经系统不良反应，建议患者不要驾驶或操作危险机械。根据严重程度，医生可能会暂停或永久停用拉罗替尼。如果停止用药，在恢复用药时应调整拉罗替尼的剂量。

骨骼骨折

据报道，使用拉罗替尼后可能加重患者骨折的风险。患者应及时评估有潜在骨折迹象或症状，如疼痛、活动度改变、畸形等。目前尚无关于拉罗替尼对已知骨折愈合或未来骨折风险影响的数据。

肝毒性

在治疗的第一个月，每两周监测一次肝脏功能，包括谷丙转氨酶（ALT）和谷草转氨酶（AST），此后根据临床指征每月监测一次。根据严重程度，医生可能会暂停或永久停用拉罗替尼。如果停止用药，在恢复用药时应调整拉罗替尼的剂量。

药物相互作用

拉罗替尼与强效或中度CYP3A4抑制剂合用可能会增加拉罗替尼的血浆浓度，从而导致不良反应的发生率更高。避免与强CYP3A4抑制剂（包括葡萄柚或葡萄柚汁）同时使用。如果不能避免这些药物同时给药，监测患者是否增加了这些药物的不良反应。

特殊人群用药

孕妇慎用拉罗替尼，建议哺乳期妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。有生殖潜力的女性在使用拉罗替尼前应进行妊娠试验，建议有生殖潜力的女性在使用拉罗替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。儿童患者需要在医生指导下使用。老年患者没有明显差异，但在医生指导下使用。轻度肝损伤患者不需要调整剂量，中度肝损伤患者建议在医生指导下使用。对于任何严重程度的肾损伤患者，一般不建议调整剂量。