拉罗替尼（Larotrectinib），商品名为Vitrakvi，是一种靶向治疗药物，主要用于治疗携带神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合的成人和儿童实体瘤患者。该药物由德国拜耳公司研发，于2018年11月26日获得美国FDA批准上市。本文将详细介绍拉罗替尼的适应症、用法用量、副作用、贮存方法及注意事项。

拉罗替尼（Larotrectinib）Vitrakvi详细介绍

适应症

拉罗替尼适用于以下情况的成人和儿童实体瘤患者的治疗：

• 具有神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合且没有已知的获得性耐药突变的患者。
• 患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者。
• 无满意替代疗法或既往治疗失败的患者。

拉罗替尼通过靶向TRKA、TrkB和TrkC受体，抑制肿瘤的生长和扩散，为多种实体瘤患者提供了新的治疗选择。

用法用量

拉罗替尼的推荐剂量如下：

• 成人及体表面积至少1平方米的儿童患者的推荐剂量为每天口服两次，每次100毫克，可与食物同服或不与食物同服，直至病情进展或出现不可接受的毒性。
• 体表面积小于1平方米的儿科患者的推荐剂量为每天口服两次，每次100毫克/平方米，可与食物同服或不与食物同服，直至病情进展或出现不可接受的毒性。

拉罗替尼有胶囊剂和口服溶液剂两种剂型。胶囊剂分为25毫克和100毫克两种规格，口服溶液剂的浓度为20毫克/毫升。具体剂型的选择应根据患者的具体情况由医生决定。

副作用

拉罗替尼最常见的副作用发生率≥20%，包括：

• 谷草转氨酶（AST）升高
• 谷丙转氨酶（ALT）升高
• 贫血
• 肌肉骨骼疼痛
• 疲劳
• 低白蛋白血症
• 中性粒细胞减少症
• 碱性磷酸酶升高
• 咳嗽
• 白细胞减少症
• 便秘
• 腹泻
• 头晕
• 低钙血症
• 恶心
• 呕吐
• 发热
• 淋巴细胞减少症
• 腹痛

在使用拉罗替尼期间，患者应定期进行肝功能检测，特别是治疗的第一个月内，每两周监测一次谷丙转氨酶和谷草转氨酶，此后根据临床指征每月监测一次。如出现严重不良反应，应及时就医并调整治疗方案。

用药注意事项

贮存方法

拉罗替尼应按照以下条件贮存：

• 温度控制：拉罗替尼胶囊应储存在20°C-25°C下，允许在15°C-30°C的温度下进行运输。口服溶液剂应在2°C-8°C中冷藏，不要冷冻。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放拉罗替尼，防止药物受潮。
• 避光保存：拉罗替尼应远离阳光直射，可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
• 包装完整性：拉罗替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师。

正确的贮存方法有助于保持药物的稳定性和药效，确保治疗效果。

药物相互作用

拉罗替尼与某些药物合用时可能会产生相互作用，需要注意以下几点：

• CYP3A4底物：拉罗替尼与敏感的CYP3A4底物（如地西泮、劳拉西泮等）共同给药可能会增加这些药物的血浆浓度，从而增加不良反应的发生率或严重程度。应避免与敏感的CYP3A4底物同时给药，如需同时使用，应监测患者的不良反应。
• CYP3A4抑制剂：拉罗替尼与强效或中度CYP3A4抑制剂（如葡萄柚或葡萄柚汁）合用可能会增加拉罗替尼的血浆浓度，导致不良反应的发生率更高。应避免与强CYP3A4抑制剂同时使用。

在使用拉罗替尼期间，患者应告知医生所有正在使用的药物，以便医生评估潜在的药物相互作用并调整治疗方案。

特殊人群用药

拉罗替尼在特殊人群中的使用应注意以下事项：

• 孕妇及哺乳期妇女：孕妇慎用，建议哺乳期妇女在使用拉罗替尼治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
• 有生殖潜力的人群：有生殖潜力的女性在使用拉罗替尼前应进行妊娠试验，建议在治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。男性患者也应在此期间使用有效的避孕措施。
• 儿童患者：儿童患者需要在医生指导下使用。
• 老年患者：没有明显差异，在医生指导下使用。
• 肝功能损害患者：轻度肝损伤患者不需要调整剂量，中度肝损伤患者建议在医生指导下使用。
• 肾功能损伤患者：对于任何严重程度的肾损伤患者，一般不建议调整剂量。

特殊人群在使用拉罗替尼时应密切关注身体状况，如有不适及时就医。