考比替尼（Cobimetinib）是一种用于治疗特定类型癌症的药物，特别是与维莫非尼联合使用时，可有效治疗具有 BRAF V600突变的不可切除或转移性黑色素瘤。本文将详细介绍考比替尼的用法用量、副作用及注意事项，以帮助患者更好地了解和管理这一治疗过程。

用法用量

剂量方案

考比替尼的推荐剂量方案是 60mg（3片 20mg），每天口服一次，每 28天为一个周期。在每个周期的前 21天服用，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。患者可以在进食或空腹时服用考比替尼。如果患者漏服一剂考比替尼或服用后出现呕吐，应按照原定用药计划在预期时间继续服用下一剂药物，不应补服漏服的剂量。

剂量调整

在与 CYP3A 抑制剂联合用药时，需要特别注意剂量调整。如果患者短期内（14天或更短）不可避免地需要使用中效 CYP3A 抑制剂，应将考比替尼的剂量减少到 20mg。停用中效 CYP3A 抑制剂后，应恢复原来的 60mg 剂量。对于已经减少剂量（每天 40或 20mg）的患者，应使用强效或中效 CYP3A 抑制剂的替代品。

特殊人群用药

考比替尼在特殊人群中的使用需特别谨慎。孕妇服用考比替尼可能会对胎儿造成伤害，因此建议具有生育能力的女性在使用考比替尼治疗期间以及最后一次服用考比替尼后的 2周内采取有效的避孕措施。哺乳期女性在使用考比替尼治疗期间和最后一次给药后 2周内不要进行母乳喂养。儿童患者中的安全性和有效性尚未确定，因此不推荐儿童使用。轻度、中度或重度肝损伤患者无需调整剂量，轻中度肾功能损伤患者也无需调整剂量。

用药注意事项

新发的原发性恶性肿瘤

考比替尼可能导致新的皮肤和非皮肤原发性恶性肿瘤。在开始治疗前，患者应进行皮肤病学评估，并在治疗期间每两个月进行一次评估。对于可疑皮损，应通过切除和皮肤病理评估进行处理。不建议调整考比替尼的剂量，与维莫非尼联合使用时，停用考比替尼后 6个月内应进行皮肤病学监测。同时，应监测患者是否出现非皮肤恶性肿瘤的体征或症状。

出血

考比替尼可导致出血，包括关键部位或器官的症状性大出血。出现 3级出血事件时，应停用考比替尼。如果在 4周内出血情况改善至 0级或 1级，可以较低剂量恢复考比替尼治疗。如果 3级出血事件未见好转或出现 4级出血事件，应永久停用考比替尼。

心肌病

考比替尼可能导致心肌病，特别是在基线射血分数（LVEF）低于正常值下限或低于正常值下限 50%的患者中。在开始治疗前、开始治疗后 1个月以及此后每 3个月应评估射血分数，直至停用考比替尼。对于左心室功能障碍事件，应通过暂停用药、减少剂量或停止治疗进行处理。如果患者重新开始考比替尼治疗，应在约 2周、4周、10周和 16周时评估射血分数，然后根据临床指征进行评估。

严重皮肤反应

考比替尼可引起严重的皮疹和其他皮肤反应。如果出现严重皮肤反应，应暂停用药、减少剂量或停用考比替尼。患者应密切关注任何皮肤变化，并及时报告给医生。

胚胎-胎儿毒性

孕妇服用考比替尼可能会对胎儿造成伤害，因此建议具有生育能力的女性在使用考比替尼治疗期间以及最后一次服用考比替尼后的 2周内采取有效的避孕措施。哺乳期女性在使用考比替尼治疗期间和最后一次给药后 2周内不要进行母乳喂养。

药物相互作用

考比替尼与强效或中效 CYP3A 抑制剂联合应用可能会显著增加考比替尼的全身暴露量，而与强效或中效 CYP3A 诱导剂联合应用则可能显著减少考比替尼的全身暴露量。因此，应避免考比替尼与这些药物联合使用。如果不可避免地需要短期使用中效 CYP3A 抑制剂，应将考比替尼剂量减少到 20mg，并在停用中效 CYP3A 抑制剂后恢复原剂量。

通过详细了解考比替尼的用法用量、副作用及注意事项，患者可以更好地管理和应对治疗过程中可能出现的问题，从而提高治疗效果和生活质量。