艾代拉里斯（Idelalisib），商品名为Zydelig，是一种靶向治疗药物，属于蛋白酶抑制剂类别。这种药物通过抑制特定酶的活性，干扰癌细胞的增殖和存活，从而阻断疾病的进展。艾代拉里斯主要用于与利妥昔单抗联合用药，治疗因其他共病而将利妥昔单抗单药治疗视为合适治疗方法的复发性慢性淋巴细胞白血病（CLL）。本文将详细介绍艾代拉里斯的基本信息、适应症、用法用量以及用药注意事项。

艾代拉里斯（Idelalisib）的基本信息

药物名称

艾代拉里斯的中文名称为艾代拉里斯，英文名称为Zydelig，其他别称包括Idelalisib、艾代拉利司、艾德拉尼等。

生产厂家和规格

艾代拉里斯由美国吉利德公司生产，原研药的规格为150mg×60片，价格大约为6530美元一盒。目前该药物尚未在中国上市，未进入中国医保，市面上也没有仿制药。

适应症和用法用量

艾代拉里斯适用于与利妥昔单抗联合用药，治疗因其他共病而将利妥昔单抗单药治疗视为合适治疗方法的复发性慢性淋巴细胞白血病（CLL）。艾代拉里斯的推荐剂量为150mg，口服给药，每日两次，伴或不伴食物，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果错过艾代拉里斯的计划剂量时间不到6小时，请尽快补服漏服的剂量，并照常服用下一剂。如果漏服时间超过6小时，则跳过漏服的剂量，并按照用药计划在常规时间服用下一剂。

艾代拉里斯需整片吞服。在联合用药试验中，接受艾代拉里斯治疗的患者最常见的不良反应包括皮疹、腹泻、肺炎、发热、乏力、咳嗽和恶心（发生率≥30%）。

用药注意事项

肝毒性

艾代拉里斯与利妥昔单抗联合用药或使用未获批的联合疗法治疗的患者中，16%出现致命性和/或严重肝毒性。曾发生谷丙转氨酶（ALT）或谷草转氨酶（AST）升高超过正常上限的5倍。这些结果通常在治疗的前12周内观察到，暂停给药后可逆转。以较低剂量重新开始治疗后，26%的患者谷丙转氨酶和谷草转氨酶升高复发。肝毒性复发时，停用艾代拉里斯。

避免艾代拉里斯与其他可能引起肝毒性的药物联合使用。在治疗的前3个月，每2周监测所有患者的谷丙转氨酶和谷草转氨酶，在接下来的3个月中每4周监测一次，然后每1-3个月监测一次。如果谷丙转氨酶或谷草转氨酶升高超过正常上限的3倍，则每周监测肝毒性，直至病情缓解。如果谷丙转氨酶或谷草转氨酶超过正常上限的5倍，则停用艾代拉里斯，并继续每周监测谷草转氨酶、谷丙转氨酶和总胆红素，直至异常缓解。

腹泻和结肠炎

20%接受艾代拉里斯与利妥昔单抗联合用药或使用未获批的联合疗法治疗的患者，发生了重度腹泻或结肠炎（3级或以上）。任何时间均可发生腹泻，应避免联合使用艾代拉里斯和其他引起腹泻的药物。艾代拉里斯引起的腹泻对抗动力药反应不佳，在各项试验中，暂停艾代拉里斯治疗后以及某些情况下使用皮质类固醇后，不良反应缓解的中位时间为1周至1个月。

对于使用艾代拉里斯的患者，如果出现咳嗽、呼吸困难、缺氧、放射学检查显示间质性浸润或氧饱和度下降超过5%等肺部症状，则暂停艾代拉里斯治疗，直至病因确定。如果诊断为症状性肺炎或机化性肺炎，应开始使用适当的皮质类固醇治疗，并永久性停用艾代拉里斯。

感染

接受艾代拉里斯与利妥昔单抗联合用药或使用未获批的联合疗法治疗的患者，48%发生致死性和/或严重感染，最常见的感染是肺炎、败血症和发热性中性粒细胞减少。应在开始艾代拉里斯治疗前治疗感染，并监测接受艾代拉里斯治疗患者的感染体征和症状，如果发生3级或以上感染，则暂停艾代拉里斯治疗。

在接受艾代拉里斯治疗的患者中，严重或致死性耶氏肺孢子菌肺炎（PJP）或巨细胞病毒（CMV）的发生率<1%。在艾代拉里斯治疗期间需采取耶氏肺孢子菌肺炎预防措施，对疑似任何级别耶氏肺孢子菌肺炎感染的患者暂停艾代拉里斯治疗，如果确诊任何级别耶氏肺孢子菌肺炎感染，则永久性停用艾代拉里斯。对于有巨细胞病毒感染史或在艾代拉里斯治疗开始时巨细胞病毒血清学阳性的患者，建议定期对巨细胞病毒感染进行临床和实验室监测。在巨细胞病毒PCR阳性或抗原检测阳性情况下暂停艾代拉里斯治疗，直至病毒血症缓解。如果随后恢复使用艾代拉里斯，则应至少每月通过PCR或抗原检测监测患者的巨细胞病毒再激活情况。

特殊人群用药

基于在动物中的发现及其作用机制，当对孕妇给药时，艾代拉里斯可能会导致胎儿伤害，告知孕妇其对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性在艾代拉里斯治疗期间以及末次给药后1个月内采取有效的避孕措施。哺乳期女性在接受艾代拉里斯治疗期间以及末次给药后1个月内不要进行母乳喂养。

艾代拉里斯在儿童患者中的安全性和有效性尚未确立。在联合试验中接受艾代拉里斯治疗的490例复发性慢性淋巴细胞白血病患者中，271例（55%）为≥65岁的患者。≥65岁的患者与年轻患者进行比较时，老年患者因不良反应而停药的发生率较高、严重不良反应发生率较高和死亡发生率较高，老年患者需在医生指导下用药。