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达泊西汀西地那非双效片的药物相互作用有哪些
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文章来源:药队长
发布日期:2024-12-09

达泊西汀西地那非双效片是一种常用的治疗男性性功能障碍的药物,其主要成分包括达泊西汀和西地那非。这种药物不仅能够有效改善勃起功能,还能延长性生活时间。然而,由于其复杂的药理机制,达泊西汀西地那非双效片与其他药物之间可能存在一定的相互作用。了解这些相互作用对于确保药物的安全性和有效性至关重要。

达泊西汀西地那非双效片的药物相互作用

与抗高血压药物的相互作用

西地那非是一种有效的血管扩张剂,可以显著降低血压。当与抗高血压药物合用时,这种降压效果可能会被放大。根据临床研究,高血压患者同时服用西地那非(100mg)和氨氯地平 5mg或 10mg,仰卧位收缩压平均进一步降低 8mmHg,舒张压平均进一步降低 7mmHg。这种血压的进一步下降可能会导致头晕、乏力等不适症状。

与α受体阻滞剂的相互作用

α受体阻滞剂常用于治疗前列腺增生和高血压。研究表明,良性前列腺增生(BPH)患者同时服用α受体阻滞剂多沙唑嗪(4mg)和西地那非(25mg),卧位收缩压和舒张压平均进一步各降低 7mmHg。如果同时服用更大剂量的西地那非和多沙唑嗪,在服药后 1-4小时内个别患者可能会出现体位性低血压症状。因此,西地那非的剂量如超过 25mg,不应在服用α受体阻滞剂 4小时之内服用。

与酒精的相互作用

酒精本身具有舒张血管的作用,可以降低血压。当与西地那非合用时,这种降压效果会更加明显。研究表明,50mg西地那非不影响酒精(0.5/kg)对健康志愿者(平均最大血液酒精含量为 0.08%)的降压作用。酒精单用时收缩压最大降低 17.4mmHg,而与西地那非合用时最大降低 18.5mmHg;酒精单用时舒张压最大降低 11.1mmHg,而与西地那非合用时最大降低 17.2mmHg。虽然未见体位性头晕或直立性低血压的报告,但仍需谨慎使用。

药物代谢酶的相互作用

与CYP450酶的相互作用

西地那非主要通过肝脏代谢,特别是通过细胞色素 P4503A4酶代谢。体外实验显示,西地那非是一种细胞色素 P4501A2、2C9、2C19、2D6、2E1和 3A4(IC50>150μM)的弱抑制剂。由于服用推荐剂量西地那非后其血浆峰浓度约为 1μM,故西地那非不会改变这些同功酶作用底物的清除。然而,与强效 CYP3A4抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、红霉素、saquinavir)合用时,西地那非的血浆水平可能会显著升高,增加不良反应的风险。

与Ritonavir的相互作用

Ritonavir是一种强效的CYP3A4抑制剂,常用于治疗HIV感染。研究显示,Ritonavir可使西地那非的血药水平显著增高。鉴于此,建议同时服用Ritonavir的患者,每48小时内用药剂量最多不超过25mg。这种剂量调整有助于减少因药物相互作用引起的不良反应。

用药注意事项

特殊人群的用药注意事项

对于轻度和中度肾功能损害的患者,无需调整达泊西汀西地那非双效片的剂量。但对于严重肾功能损害的患者,应考虑将起始剂量调整为 25mg。任何程度的肝功能损害患者,达泊西汀西地那非双效片的起始剂量也建议为 25mg。此外,老年人由于代谢能力减弱,也应从较低剂量开始使用。

药物储存注意事项

达泊西汀西地那非双效片应储存在干燥、通风良好的地方,避免受潮。温度应控制在 25°C(77°F),允许在 15-30°C(59-86°F)之间波动。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。此外,药物应远离阳光直射,可以选择一个避光的地方存放,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

避免与其他药物的相互作用

患者在使用达泊西汀西地那非双效片时,应严格遵循医嘱,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。特别是硝酸酯类药物,如硝酸甘油,与西地那非合用可能会导致严重的低血压。因此,正在服用硝酸酯类药物的患者应禁用西地那非。定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。

通过了解达泊西汀西地那非双效片的药物相互作用和注意事项,患者可以更好地管理药物的使用,确保治疗效果的同时减少不良反应的风险。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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