吉非替尼（Gefitinib），商品名为易瑞沙（Iressa），是一种用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的口服抗癌药物。它属于表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制肿瘤细胞内的信号传导途径，阻止癌细胞的增殖和扩散。本文将详细介绍吉非替尼的作用与功效、用法用量、副作用以及注意事项。

吉非替尼的作用与功效

作用机制

吉非替尼是一种选择性的表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂。EGFR在许多类型的癌症中过度表达，尤其是非小细胞肺癌。吉非替尼通过竞争性结合EGFR的ATP结合位点，抑制酪氨酸激酶的活性，从而阻断EGFR介导的信号传导途径。这一过程可以抑制肿瘤细胞的增殖、迁移和血管生成，同时促进肿瘤细胞的凋亡。

适用人群

吉非替尼主要用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。临床研究表明，吉非替尼对EGFR突变阳性的非小细胞肺癌患者疗效尤为显著。此外，吉非替尼还可用于其他特定类型的癌症，如头颈部鳞状细胞癌。

药代动力学

吉非替尼口服后，血浆峰浓度通常在给药后的3到7小时内达到。癌症患者的平均绝对生物利用度为59%。食物对吉非替尼的吸收影响不大，患者可以在空腹或餐后服用。吉非替尼的平均终末半衰期约为41小时，这意味着血液中的药物浓度或体内药物量减低到一半所需的时间约为41小时。

吉非替尼的用法用量与注意事项

用法用量

吉非替尼的推荐剂量为250毫克（1片），每日1次，口服。患者可以空腹或与食物同服。如果患者无法吞咽整片药物，可以将片剂分散在半杯饮用水中（非碳酸饮料），无需压碎，搅拌至完全分散（约需15分钟），即刻饮下药液，并用半杯水冲洗杯子后饮用洗液。如果患者通过鼻胃管给药，也应按照上述方法操作。

剂量调整

当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时，可以通过短期暂停治疗（最多14天）来缓解症状，随后恢复每天250毫克的剂量。一般情况下，无需因年龄、体重、性别、种族、肾功能或因肝转移引起的中至重度肝功能损害而调整给药剂量。具体情况应咨询医生。

常见副作用及处理

吉非替尼最常见的不良反应包括腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮样皮疹，发生率超过20%。这些反应通常在服药后的一个月内出现，多数是可逆的。约8%的患者会出现严重的不良反应，因不良反应停止治疗的患者比例仅为1%。

消化系统常见的副作用有腹泻、恶心、呕吐和食欲减退。皮肤反应主要表现为轻至中度的多泡状皮疹，伴有皮肤干燥和瘙痒。其他常见的不良反应包括肝功能损害、指甲毒性、脱发和乏力。严重或持续的不良反应应及时就医。

用药注意事项

1. 间质性肺病：吉非替尼治疗期间，患者可能出现间质性肺病，这是一种严重的肺部疾病，可能危及生命。如果患者出现呼吸困难、咳嗽或发热等症状，应立即停药并进行检查。一旦确诊为间质性肺病，应停止使用吉非替尼。

2. 肝毒性：吉非替尼可能导致肝功能异常，表现为谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素升高。建议定期监测肝功能，肝转氨酶轻中度升高的患者应慎用吉非替尼。如果肝转氨酶升高加重，应考虑停药。

3. 严重持续的腹泻：患者如出现重度或持续性腹泻、恶心、呕吐或厌食等症状，应立即就医，因为这些症状可能导致脱水。应按临床指征进行处理。

4. 眼部症状：吉非替尼可能导致眼部症状，如角膜炎、结膜炎和眼睑炎。如果患者出现急性或加重的眼部炎症、流泪、光敏感、视力模糊、眼部疼痛和/或眼部发红等症状，应立即转诊至眼科医生。

5. 对驾驶及操纵机器能力的影响：吉非替尼治疗期间，部分患者可能出现虚弱的症状。出现这些症状的患者在驾驶或操纵机器时应特别小心。

存储条件

吉非替尼应储存在30°C以下，避免暴露在极端高温或低温环境中。冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放药物，防止受潮。吉非替尼应远离阳光直射，避免光照对其稳定性产生不利影响。药物应放在原装容器中，密封保存，不要与其他药物混合或转移，以避免污染和损坏。

吉非替尼的合理使用和管理对于确保其疗效和减少不良反应至关重要。患者在使用吉非替尼时应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，及时处理不良反应，有助于提高治疗的安全性和有效性。