达克替尼（达可替尼）是一种用于治疗非小细胞肺癌的药物，主要针对具有EGFR突变的患者。本文将详细介绍达克替尼的作用与功效、用法用量、副作用以及注意事项。

达克替尼的作用与功效

作用机制

达克替尼是一种口服的表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂。它通过不可逆地与EGFR突变蛋白结合，阻断癌细胞的生长和扩散，从而发挥抗癌作用。与第一代可逆结合的TKI相比，达克替尼的不可逆结合机制理论上能够提供更好的抑制效果。此外，达克替尼还是一种泛HER抑制剂，除了EGFR（HER1），它还能抑制HER2和HER4等相关蛋白，有助于延缓HER2等旁路激活引起的耐药问题。

适应症

达克替尼适用于通过FDA批准的试验检测到的具有EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R替代突变的转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗。这种特定的突变类型是非小细胞肺癌中较为常见的EGFR突变，达克替尼对这些患者显示出显著的治疗效果。

疗效数据

多项临床研究表明，达克替尼在治疗EGFR突变阳性非小细胞肺癌患者中表现出优异的疗效。在一项关键的III期临床试验中，与吉非替尼相比，达克替尼显著延长了患者的无进展生存期（PFS）。这些数据支持了达克替尼作为一线治疗的选择。

达克替尼的用法用量及注意事项

用法用量

达克替尼的推荐剂量为每天一次，每次45毫克。患者可以在饭前或饭后服用，但建议在每天同一时间服用，以维持稳定的药物浓度。如果患者呕吐或漏服一剂，不需要额外补服，而是继续服用下一剂计划剂量。在治疗期间，患者应定期进行体检和血液检查，以监测药物的疗效和副作用。

储存方法

达克替尼应储存在30°C以下的环境中。药品的有效期为36个月。在购买时，请注意检查生产日期和有效期，以确保药品的质量。

药物相互作用

达克替尼可能与其他药物发生相互作用，特别是质子泵抑制剂（PPI）和CYP2D6底物。PPI会降低达克替尼的浓度，从而可能降低其疗效，因此应避免同时使用。H2受体拮抗剂可以作为PPI的替代品，但需在服用H2受体拮抗剂至少6小时前或10小时后给予达克替尼。同时使用达克替尼会增加CYP2D6底物药物的浓度，可能增加这些药物的毒性风险，因此应避免同时使用CYP2D6底物。

副作用管理

达克替尼的常见副作用包括腹泻（87%）、皮疹（69%）、甲沟炎（64%）、口腔炎（45%）和食欲下降（31%）。患者在用药期间应注意皮肤护理，避免暴露在阳光下，并在出现严重副作用时及时与医生联系。严重的副作用如间质性肺病和肝功能异常需要特别关注，患者应定期监测肺功能和肝功能。

特殊人群用药

对于孕妇和哺乳期妇女，应避免使用达克替尼，因为它可能对胎儿或婴儿造成不良影响。具有生育能力的女性在接受达克替尼治疗期间及最后一次给药后至少17天内应使用有效的避孕措施。老年人群（≥65岁）在使用达克替尼时，3级和4级不良反应的发生率较高，且给药中断和停药的频率较高，因此需要密切监测和调整治疗方案。