非唑奈坦（Fezolinetant）是一种新型的非激素类NK3受体拮抗剂，主要用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状。这种药物由日本安斯泰来制药研发，并于2023年5月12日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，同年12月7日在欧盟获批上市。非唑奈坦不仅有效缓解热潮红、出汗和夜间潮热等症状，还具有良好的安全性和耐受性。

非唑奈坦的作用与功效

治疗更年期症状

非唑奈坦的主要功效在于缓解更年期引起的中度至重度血管舒缩症状（VMS），包括热潮红、出汗和夜间潮热。这些症状严重影响了更年期女性的生活质量。非唑奈坦通过阻断神经激肽B（NK3）受体，减少下丘脑-垂体-卵巢轴的活动，从而减轻症状。临床研究表明，非唑奈坦在减轻这些症状方面表现出显著的效果，且起效迅速，通常在几周内即可看到明显改善。

药物作用机制

非唑奈坦是一种选择性的NK3受体拮抗剂，通过与NK3受体结合，抑制神经激肽B的作用。神经激肽B是一种重要的神经递质，参与调节体温、血压和心血管功能。在更年期，由于雌激素水平下降，神经激肽B的活性增加，导致血管舒缩症状的发生。非唑奈坦通过降低神经激肽B的活性，有效控制这些症状，提高患者的生活质量。

适应症

非唑奈坦适用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状。这些症状通常表现为突然的热感、面部潮红、出汗和夜间潮热。对于那些不愿意或不能使用激素替代疗法的女性，非唑奈坦提供了一个安全有效的治疗选择。

用药注意事项及日常注意事项

用法用量

非唑奈坦的推荐剂量为每日一次，每次45毫克，可随餐或空腹服用。患者应整片吞服，不要切、压碎或咀嚼药片。如果错过了一剂药物，应在记起时立即补服，但如果接近下一次预定剂量的时间，则跳过漏服的剂量，继续按正常时间服用下一剂。不要为了弥补漏服的剂量而加倍用药。

常见副作用

非唑奈坦的常见副作用包括腹痛、腹泻、失眠、背痛、潮热和肝转氨酶升高。神经系统不良反应如头痛、头晕和消化系统不良反应如恶心、呕吐和消化不良也较为常见。大多数副作用是轻微和暂时的，但如果出现严重不适，应立即停药并咨询医生。

特殊人群用药

非唑奈坦在18岁以下个体中的有效性和安全性尚未确定，因此不建议用于未成年人。老年人和肾功能损害患者在使用非唑奈坦时需谨慎。对于严重肾功能损害（eGFR<30 ml/min/1.73m²）或终末期肾病（eGFR<15 ml/min/1.73m²）的患者，禁用非唑奈坦。肝功能损害的患者（Child-Pugh A级或B级）应监测药物暴露情况，Child-Pugh C级肝损害患者禁用非唑奈坦。

贮存与有效期

非唑奈坦应储存在20°C至25°C（68°F至77°F）的环境中，允许温度在15°C至30°C（59°F至86°F）之间变化。药物的有效期为24个月。购买时请注意生产日期，避免使用过期药物。

药物相互作用

非唑奈坦是CYP1A2的底物，与弱、中、强CYP1A2抑制剂合用会增加非唑奈坦的血浆Cmax和AUC。因此，非唑奈坦禁忌与CYP1A2抑制剂合用。在使用非唑奈坦期间，应避免同时使用这些药物，以减少潜在的药物相互作用风险。

日常注意事项

在使用非唑奈坦期间，患者应定期进行肝功能检查，特别是在治疗开始后的前3个月、6个月和9个月。如果出现可能提示肝损伤的体征或症状，如疲劳、食欲减退、恶心、呕吐、瘙痒、黄疸、粪便苍白、尿色深或腹痛，应立即停药并寻求医疗护理。此外，患者应保持健康的生活方式，包括合理饮食、适量运动和充足睡眠，以提高身体的整体健康状况。