卡博替尼（Cabozantinib）是一种新型的靶向药物，主要作用于酪氨酸激酶受体，广泛用于治疗多种癌症，尤其是晚期肾癌、肝细胞癌和分化型甲状腺癌。本文将详细介绍卡博替尼的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

作用与功效

主要作用机制

卡博替尼通过抑制多个酪氨酸激酶受体的活性，如MET、VEGFR1-3、ROS1、RET、AXL、KIT和FLT3，从而阻断肿瘤生长和扩散所需的信号传导路径。这种多靶点抑制特性使其在多种癌症治疗中表现出显著效果。

适应症

卡博替尼主要用于治疗以下几种癌症：

• 晚期肾细胞癌（RCC）：适用于治疗晚期肾细胞癌患者，尤其是那些对一线抗血管生成药物无效的患者。
• 肝细胞癌（HCC）：适用于治疗既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌患者。
• 分化型甲状腺癌（DTC）：适用于治疗放射性碘难治性的分化型甲状腺癌患者。

常见副作用

卡博替尼的常见副作用包括但不限于：

• 腹泻：通常表现为轻度到中度，严重时需调整剂量或暂停用药。
• 疲劳：患者可能会感到持续的疲倦感，影响日常生活。
• 食欲下降：部分患者会出现食欲不振，可能导致体重减轻。
• 高血压：需要定期监测血压，必要时采取降压措施。
• 恶心和呕吐：可通过调整饮食和服用止吐药来缓解。
• 手足综合症：表现为手脚红肿、疼痛，严重时需调整剂量。

用药注意事项

用法用量

卡博替尼的用法用量根据不同的癌症类型和患者的具体情况而有所不同：

• 肾细胞癌和肝细胞癌：推荐剂量为60mg，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
• 分化型甲状腺癌：
  • 对于人体表面积（BSA）≥1.2m²的12岁及以上儿童和成人患者，推荐剂量为60mg，每天一次。
  • 对于人体表面积（BSA）<1.2m²的12岁及以上儿童患者，推荐剂量为40mg，每天一次。

剂量调整

在出现不良反应时，应及时调整剂量以确保患者的安全和治疗效果：

• 2级或以上不良反应：应暂停用药，待不良反应消退至1级或基线水平后，按说明书调整剂量。
• 3级或4级出血事件：应永久停用卡博替尼。
• 与强CYP3A4抑制剂联合用药：每日剂量应减少20mg。
• 与强CYP3A4诱导剂联合用药：每日剂量可增加20mg，但不得超过80mg。

特殊人群用药

特殊人群在使用卡博替尼时需特别注意：

• 孕妇及哺乳期妇女：卡博替尼可能对胎儿造成伤害，孕妇应避免使用。哺乳期妇女在治疗期间及最后一次给药后4个月内不应母乳喂养。
• 有生殖潜力的男性和女性：建议在治疗期间及最后一次给药后4个月内使用有效的避孕措施。
• 中度肝功能受损患者：应调整剂量，并密切监测不良反应。

药品存储与购买

卡博替尼应存放在干燥、阴凉处，避免儿童接触。患者可以通过正规渠道购买该药，注意甄别药品真伪，避免购买假药劣药。目前卡博替尼未在中国正式获批上市，市面上有多款仿制药可供选择，价格范围如下：

• 原厂生产出口土耳其的原研药：
  • 20mg*30粒：约2576美元一盒
  • 40mg*30粒：约2576美元一盒
  • 60mg*30粒：约2889美元一盒
• 孟加拉齐斯卡的仿制药：
  • 20mg*90粒：约165美元一盒
• 印度NATCO的仿制药：
  • 20mg*30片：约48美元一盒
  • 40mg*30片：约83美元一盒
  • 60mg*30片：约136美元一盒

卡博替尼作为一种高效的靶向药物，在多种癌症治疗中展现出显著的效果，但患者在使用过程中需严格遵循医嘱，合理调整剂量，以确保治疗的安全性和有效性。