




奥贝胆酸(OCALIVA)、Obetix是一种用于治疗原发性胆汁性胆管炎(PBC)的药物。它通过激活FXR受体,减少胆汁酸的产生和分泌,从而减轻胆汁酸在肝脏中的积累,缓解疾病症状。奥贝胆酸由美国Intercept制药公司研发,于2016年获得美国FDA批准。目前,市场上有多个版本的奥贝胆酸可供选择,价格因版本和规格的不同而有所差异。
美国Intercept药厂生产的奥贝胆酸德国版原研药,规格为5mg*30粒,价格约为4881美元一盒。这一版本的药物因其高质量和可靠性而受到广泛认可,但价格相对较高,适合经济条件较好的患者。
孟加拉碧康出口版奥贝胆酸的规格为5mg*30片,价格约为151美元一盒。这一版本的药物价格适中,性价比较高,适合大多数患者使用。
印度natco生产的奥贝胆酸仿制药有两种规格:5mg*100片和10mg*100粒。5mg*100片的价格约为62美元一盒,10mg*100粒的价格约为91美元一盒。这一版本的药物价格较低,适合预算有限的患者。
对于孕妇,关于妊娠期使用奥贝胆酸的临床数据有限,建议孕妇在医生指导下用药。哺乳期女性应考虑母乳喂养对发育和健康的益处,以及哺乳期女性对奥贝胆酸的临床需求,监测奥贝胆酸对母乳喂养婴儿的任何潜在不利影响。儿童患者的安全性和有效性尚未确定,老年患者没有观察到与年轻患者之间的显著差异,但部分老年患者可能对药物更敏感。
失代偿性肝硬化患者(如Child-Pugh B级或C级)、既往发生过失代偿事件的患者或有门脉高压迹象的代偿性肝硬化患者禁用奥贝胆酸。其他肝功能损伤患者的用药剂量需根据具体情况调整。使用过程中需密切监测肝功能指标,如出现肝功能异常应及时停药。
奥贝胆酸与CYP1A2底物联用可能增加对底物药物的暴露,建议在同时使用时对治疗指数较窄的CYP1A2底物进行监测。奥贝胆酸与小管膜胆汁酸转运蛋白的抑制剂(如胆汁盐输出泵[BSEP])联用可能加剧肝脏中结合胆汁盐的症状性积聚,应避免同时使用,如必须联用则需监测AST、ALT和胆红素浓度。奥贝胆酸及其结合物在推荐剂量下具有抑制有机阴离子转运蛋白(OATP)1B1和1B3的潜力,具体影响尚不清楚,使用时应谨慎。
奥贝胆酸应储存在20℃至25℃的环境中,允许偏差为15℃至30℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。储存时应选择干燥、通风良好的地方,防止药物受潮。药物应远离阳光直射,避免光照对其稳定性产生不利影响。药物应放在原装容器中,密封保存,不要将药物与其他药物混合或转移,以免污染和损坏。
严重瘙痒是奥贝胆酸常见的不良反应之一,严重时可能影响日常生活。对于出现严重瘙痒的患者,可以考虑添加抗组胺药或胆汁酸螯合剂。在施用胆汁酸螯合剂前或后至少4小时施用奥贝胆酸。还可考虑减少奥贝胆酸的剂量,同时或不暂时中断治疗。对于无法耐受每日一次5毫克奥贝胆酸的患者,可将剂量减少至每隔一天5毫克。对于无法耐受每日一次10毫克的患者,将剂量减少至每日一次5毫克。严重瘙痒持续无法忍受时,应考虑停药。
使用奥贝胆酸治疗期间,应定期监测肝功能指标,如碱性磷酸酶、总胆红素、AST、ALT和胆红素浓度。如出现肝功能失代偿的迹象,如腹水、黄疸、静脉曲张出血、肝性脑病等,应立即停药并寻求医生的帮助。对于PBC肝硬化患者,使用奥贝胆酸治疗时应特别谨慎,密切监测肝功能变化,以及时发现和处理潜在的风险。
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