洛莫司汀(lomustine)的说明书:作用于功效,用法用量,副作用,注意事项
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文章来源:药队长
发布日期:2025-01-10
洛莫司汀(Lomustine)是一种烷化剂类抗癌药,主要应用于多种癌症的治疗,特别是恶性脑瘤、霍奇金淋巴瘤等。本文将详细介绍洛莫司汀的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项,以帮助患者更好地了解和使用该药物。
洛莫司汀的作用与功效
1. 主要作用机制
洛莫司汀是一种细胞周期非特异性药,对处于G1-S边界或S早期的细胞最敏感。它通过烷化作用破坏DNA的双链结构,阻止癌细胞的复制和分裂,从而达到抑制肿瘤生长的效果。洛莫司汀能够透过血-脑屏障,使其在脑部肿瘤的治疗中尤为有效。
2. 适应症
洛莫司汀主要用于治疗以下疾病:
- 原发性和转移性脑肿瘤:适用于手术和/或放射治疗后的患者。
- 霍奇金淋巴瘤:作为二线治疗,与其他化疗药物联合使用,针对复发或对初级治疗无效的患者。
- 非霍奇金淋巴瘤:同样与其他化疗药物联合使用,提高治疗效果。
3. 药代动力学
洛莫司汀口服易吸收,体内迅速转化为代谢产物。药物能透过血-脑屏障,数分钟后脑脊液中药物浓度为血浆浓度的15-30%。药物经胆汁排入肠道,形成肝肠循环,因此药效持久。血浆蛋白结合率为50%(代谢物),半衰期(T1/2)为16-18小时,其持久存在可能引起迟发性骨髓抑制。
洛莫司汀的用法用量与副作用
1. 用法用量
洛莫司汀的标准用法用量如下:
- 成人常用量:100-130mg/m²,顿服(一次性服用),每6-8周一次,3次为一疗程。
- 调整毒性剂量:在白细胞计数恢复到至少4000/mm³且血小板计数恢复到至少100,000/mm³之前,不应重复疗程。根据前次服药后的血细胞计数最低值调整后续剂量,具体咨询医学顾问。
2. 常见副作用
洛莫司汀的常见副作用包括:
- 延迟性骨髓抑制:表现为血小板减少和白细胞减少,通常在口服后4-6周出现,并持续1-2周。
- 消化系统反应:恶心、呕吐、口腔炎。
- 皮肤反应:脱发。
3. 严重副作用与应对措施
洛莫司汀可能引起的严重副作用包括:
- 重度骨髓抑制:可能导致感染、出血等严重并发症。定期监测血细胞计数,一旦发现异常应及时就医。
- 肝功能损害:定期监测肝功能指标,如转氨酶水平,发现异常应及时调整治疗方案。
- 肺部反应:可能出现间质性肺炎等肺部病变,如有呼吸困难等症状应及时就医。
洛莫司汀的用药注意事项
1. 特殊人群用药
洛莫司汀在特殊人群中的使用需特别注意:
- 孕妇及哺乳期妇女:洛莫司汀有致癌、致畸作用,故妊娠及哺乳期妇女禁用。
- 儿童用药:未进行相关实验且无可靠参考文献,不推荐用于儿童。
- 老年用药:未进行相关实验且无可靠参考文献,老年人使用时应谨慎。
2. 药物相互作用
洛莫司汀与其他药物的相互作用需注意:
- 避免与严重降低白细胞和血小板的抗癌药联合使用,以防加重骨髓抑制。
- 与放射治疗同时进行时,应密切监测患者的血细胞计数和肝功能。
3. 日常注意事项
使用洛莫司汀时,患者应注意以下事项:
- 定期进行血细胞计数和肝功能检测,及时发现并处理不良反应。
- 保持良好的生活习惯,增强身体免疫力,避免感染。
- 避免在治疗期间怀孕,有生育能力的女性在治疗期间及最后一次服药后至少2周内采取有效的避孕措施;男性在治疗期间及最后一次服药后3.5个月内使用避孕套。
- 妥善保管药物,遮光、密封、在干燥处保存,避免儿童接触。
洛莫司汀的贮存方法
1. 温度控制
洛莫司汀应在冷处(2-10℃)保存,避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。
2. 防潮防湿
选择干燥、通风良好的地方存放洛莫司汀,防止药物受潮。湿度的变化也可能对洛莫司汀的稳定性产生负面影响。储存时,尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换,保持产品的质量。
3. 避光保存
洛莫司汀应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
4. 包装完整性
洛莫司汀应放在原装容器中,密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。
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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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