




尼拉帕尼(Niraparib),又称为尼拉帕利或MK-4827,是一种高效的PARP1/2抑制剂,广泛用于多种实体肿瘤的治疗。本文将详细介绍尼拉帕尼的使用说明,包括适应症、用法用量、贮存方法等,以帮助患者更好地了解和使用该药物。
尼拉帕尼适用于晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者对一线含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。同时,它也适用于铂敏感的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者在含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。
尼拉帕尼的推荐剂量为300mg,每日一次,空腹或进餐时服用均可。患者应在每天同一时间整粒吞服。为了减少恶心的发生率,建议在睡前服用。如果漏服或服药后呕吐,不必补服,应按预定时间服用下次剂量。尼拉帕尼应在以铂类为基础的化疗方案结束后8周内开始治疗。
尼拉帕尼的剂型为胶囊剂,内容物为白色至类白色粉末。常见的规格为100mg/30粒,价格大约为210美元一盒。市场上有多款仿制药,患者可以通过医院、药房购买该药。如遇药物紧缺,建议通过正规的医疗服务机构进行购买,注意甄别药品真伪,检查生产日期,避免购买假药或劣药。
尼拉帕尼应贮存在20-25℃的环境中,短程携带允许15-30℃。药品的有效期为12个月。正确贮存可以保证药物的稳定性和有效性,避免因不当存储导致药效下降。
口服单剂量尼拉帕尼300mg后,其Cmax为804(±403)ng/ml,剂量在30-400mg之间时,其AUC、Cmax与剂量成正比。口服21天后的蓄积率约为2倍,生物利用度约为73%,约3小时达血药峰值。高脂肪餐不影响尼拉帕尼的吸收。表观分布容积为1220(±1114)L,蛋白结合率为83%。主要经羧酸酯酶代谢为无活性代谢产物,此代谢产物进一步经葡醛酸化代谢。多剂量给予300mg,平均t1/2为36小时,平均清除率为16.2L/小时。给予放射性标记的尼拉帕尼,21天内尿中回收47.5%的放射性物质,粪便中回收38.8%的放射性物质。尿中和粪便中回收的原药分别占给药剂量的11%和19%。
尼拉帕尼的常见副作用包括恶心、呕吐、疲劳、贫血、头痛、便秘等。患者在使用过程中应注意观察身体状况,如有不适,应及时咨询医生。对于恶心和呕吐,建议在睡前服用,并可适当使用止吐药物。疲劳和贫血患者应注意休息,必要时可进行血液检查和补充铁剂。头痛和便秘可以通过调整饮食和生活习惯来缓解。
尼拉帕尼是一种有效的PARP1/2抑制剂,适用于多种妇科肿瘤的维持治疗。患者在使用时应严格按照医嘱,注意贮存方法和药代动力学特点,及时处理副作用,以确保治疗效果的最大化。
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