特泊替尼（Tepotinib），也称为盐酸替泊替尼或Tepmetk，是一种由德国默克公司（Merck KGaA）研发的高选择性MET抑制剂。该药物于2021年在国内上市，并已纳入国家医保报销范围。特泊替尼主要用于治疗MET基因外显子14跳突变阳性的不可切除、进展和复发的非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细介绍特泊替尼的基本信息、用法用量、不良反应及注意事项。

基本信息

药品规格与价格

特泊替尼的规格为225毫克/片，每盒含60片，价格约为960美元。该药物由老挝卢修斯制药生产。

药理作用

特泊替尼是一种口服药物，能够强效且高度选择性地抑制由MET基因改变引起的致癌信号。通过阻断这些信号，特泊替尼有助于改善携带特定MET改变的侵袭性肿瘤患者的治疗效果。

适应症

特泊替尼主要用于治疗MET基因外显子14跳突变阳性的不可切除、进展和复发的非小细胞肺癌。这种基因突变会导致MET蛋白的功能异常，从而促进肿瘤的生长和扩散。

用药注意事项

用法用量

特泊替尼的推荐剂量为450毫克，每日一次，与食物同服。患者应每天大约在同一时间服用药物，并整片吞下，不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果患者错过了一次剂量，且距离下一次预定剂量不足8小时，则无需补服。如果患者在服药后出现呕吐，应按原定时间继续服用下一剂。

不良反应

特泊替尼最常见的不良反应包括水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。这些副作用通常在停药后会逐渐缓解。如果患者出现严重的不良反应，应及时就医。

特殊人群用药

建议有生育能力的女性在开始特泊替尼治疗前接受妊娠试验检查，并在治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。男性患者在治疗期间和末次给药后至少1周内也应使用屏障避孕法。尚未确定特泊替尼在儿童及青少年患者中的安全性和有效性。在VISION研究中，特泊替尼在65岁或以上的老年患者中的安全性和有效性与年轻患者相似。

药物相互作用

特泊替尼与CYP3A抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素、葡萄柚等）同时使用可能会增加不良反应的发生几率和严重程度，因此应避免联用。CYP3A诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等）可能会降低特泊替尼的疗效，同样应避免联用。P-gp抑制剂（如利托那韦、奈非那韦、环孢素A、酮康唑、伊曲康唑、红霉素、维拉帕米、奎尼丁、他克莫司、胺碘酮等）也可能增加不良反应的发生几率，应谨慎使用。

存储方法

特泊替尼应遮光、密封、干燥保存，有效期为24个月。患者在使用过程中应注意药物的保存条件，避免药物受潮或变质。