卡麦角林（Cabergoline）是一种长效的多巴胺受体激动剂，主要通过选择性作用于D2多巴胺受体，抑制垂体分泌过多的泌乳素（PRL），从而用于治疗高泌乳素血症和其他相关疾病。本文将详细介绍卡麦角林的作用与功效、用法用量及使用时的注意事项。

卡麦角林的作用与功效

药物作用机制

卡麦角林是一种麦角生物碱衍生物，具有强大的选择性和长效性，能够选择性地作用于D2多巴胺受体。通过这种机制，卡麦角林可以在下丘脑和垂体水平抑制泌乳素（PRL）的合成与分泌，从而有效降低血清中PRL的水平。与溴隐亭相比，卡麦角林的副作用较小，且半衰期较长（60-100小时），通常每周只需服用1-2次。

临床应用

卡麦角林主要用于治疗高泌乳素血症，包括特发性高泌乳素血症和由垂体腺瘤引起的高泌乳素血症。此外，它还可以用于治疗催乳素腺瘤，帮助恢复排卵周期，改善不孕症。卡麦角林对于PRL的控制效果显著，且能够持久地维持疗效。

药代动力学

卡麦角林的半衰期较长，约为63-69小时，因此每周一次给药后的稳态水平预计会比单次给药后高两到三倍。药物主要通过粪便和尿液排出体外。这种持久的降泌乳素作用与其缓慢的消除和较长的半衰期密切相关。

用药注意事项

初始剂量与调整

卡麦角林的初始剂量为0.25mg，每周两次口服。医生会根据患者的催乳素水平，以0.25mg为增量逐步增加剂量，每4周调整一次。最大剂量通常为每周两次，每次1mg。为了减少胃肠道不良反应，建议在餐前或餐后1小时内服用。

监测与复查

在使用卡麦角林期间，患者应定期进行复查，监测血清催乳素水平和其他相关指标。特别是在调整剂量后的4周内，需要再次检查PRL水平，以便进一步增减剂量，找到能满意控制泌乳素的最小剂量。此外，应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

禁忌证与特殊人群

卡麦角林不适用于子痫或先兆子痫、控制欠佳的高血压患者。严重肝功能异常时必须减量。妊娠期多巴胺激动剂通常不应用于妊娠性高血压患者，如子痫前期、子痫和产后高血压，除非判断潜在的益处大于可能的风险。有心脏瓣膜病变或心外纤维化疾病史的患者也不应使用卡麦角林。

储存与保管

卡麦角林应存放在干燥、通风良好的地方，防止药物受潮。避免在潮湿和干燥的环境中频繁切换，保持产品的质量。卡麦角林应远离阳光直射，选择避光的地方存放，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。药物应放在原装容器中，密封保存，不要与其它药物混合或转移，避免污染和损坏。

不良反应

最常见的不良反应包括胃肠反应（消化不良、恶心、便秘、腹痛、呕吐）、中枢和周围神经系统反应（头痛、眩晕）、全身乏力、潮热、嗜睡、抑郁、紧张、体位性低血压、女性乳房疼痛、痛经、视力异常等。较为罕见的不良反应包括面部水肿、流感样症状、低血压、晕厥、心悸、口干、胀气、腹泻、厌食、体重变化、感觉异常、失眠、焦虑、鼻塞、鼻出血、痤疮、瘙痒、痛经、性欲增强等。

总之，卡麦角林是一种有效的多巴胺受体激动剂，适用于治疗高泌乳素血症及其相关疾病。在使用过程中，患者应严格按照医嘱用药，定期监测相关指标，注意药物的储存与保管，以确保治疗的安全性和有效性。