卡博替尼（Cabozantinib）是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，具有广泛的抗肿瘤活性。它通过抑制多种激酶（包括 MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK 和 KIT）发挥作用，能够杀灭瘤细胞、抑制肿瘤生长并减少转移。本文将详细介绍卡博替尼的作用功效、用法用量及注意事项。

卡博替尼的作用功效

主要作用机制

卡博替尼通过抑制多种酪氨酸激酶受体，阻止肿瘤血管生成和肿瘤细胞增殖。它特别针对 MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK 和 KIT 等激酶，这些激酶在多种癌症中起关键作用。因此，卡博替尼能够有效地抑制肿瘤生长和扩散。

适应症

卡博替尼适用于多种类型的癌症治疗，主要包括：

• 肾细胞癌（RCC）：卡博替尼可用于治疗晚期肾细胞癌患者，也可与纳武单抗联用作为一线治疗方案。
• 肝细胞癌（HCC）：卡博替尼适用于既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌患者。

卡博替尼在临床上表现出显著的疗效，能够延长患者的生存期并改善生活质量。

常见不良反应

尽管卡博替尼具有显著的治疗效果，但患者在使用过程中可能会出现一些不良反应。常见的不良反应包括腹泻、疲劳、掌跖红肿（PPE）、食欲下降、高血压、恶心、呕吐、体重下降和便秘。与纳武单抗联用时，还可能出现肝毒性、口腔炎、皮疹、甲状腺功能减退、肌肉骨骼疼痛、味觉障碍、腹痛、咳嗽和上呼吸道感染。

卡博替尼的用法用量及注意事项

用法用量

卡博替尼的推荐剂量和用法如下：

• 肾细胞癌：60mg 每天一次，空腹服用。
• 肝细胞癌：40mg 每天一次，空腹服用。

患者应遵循医生的指导，按时按量服用药物。若漏服剂量，应在下次服药前 12 小时内不要补服漏服的剂量。

剂量调整

在使用卡博替尼过程中，若出现不良反应，可能需要调整剂量。具体调整方法如下：

• 无法耐受的 2 级不良反应或 3 级及以上不良反应：暂停用药，待不良反应消退或改善后再逐渐恢复用药，必要时减少剂量。
• 3 级或 4 级出血事件：永久停用卡博替尼。
• 2 级、3 级或 4 级腹泻事件：暂停用药直至腹泻症状缓解至 1 级，然后下调一个剂量继续给药。
• 2 级或 3 级蛋白尿：暂停用药直至蛋白尿改善至 ≤1 级，然后下调一个剂量继续给药。

若患者同时使用强 CYP3A4 抑制剂或诱导剂，也需相应调整剂量。与强 CYP3A4 抑制剂合用时，每日剂量减少 20mg；与强 CYP3A4 诱导剂合用时，根据耐受性增加每日剂量 20mg。

特殊人群用药

卡博替尼在特定人群中的使用需特别注意：

• 孕妇及哺乳期妇女：卡博替尼可能对胎儿造成伤害，建议孕妇及哺乳期妇女在治疗期间及最后一次给药后 4 个月内避免怀孕和哺乳。
• 有生殖潜力的男性和女性：建议在治疗期间及最后一次给药后 4 个月内使用有效的避孕措施。

此外，中度肝功能不全的患者也需调整剂量，具体调整方法应咨询医生。

药物相互作用

卡博替尼与某些药物合用时可能会发生相互作用，影响药效。例如，与强 CYP3A4 诱导剂合用会减少卡博替尼的暴露，从而降低疗效；与强 CYP3A4 抑制剂合用则会增加卡博替尼的暴露，可能导致不良反应加重。因此，患者在使用卡博替尼期间应避免与这些药物合用，如有必要，需在医生指导下调整剂量。

储存方法

卡博替尼应储存在 20°C 至 25°C 的环境中，允许在 15°C 至 30°C 的温度下进行运输。药品的有效期为 24 个月，患者应注意检查药品的有效期，避免使用过期药品。