莫博替尼(mobocertinib)莫博赛替尼的说明书:作用于功效,用法用量,副作用,注意事项

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文章来源：药队长

发布日期：2024-12-24

莫博替尼（Mobocertinib），又称为Exkivity、莫博赛替尼、TAK-788，是由日本武田制药研发的一种新型靶向治疗药物。该药主要用于治疗成人表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细介绍莫博替尼的作用与功效、用法用量、副作用及其注意事项。

一、莫博替尼的作用与功效

1. 作用机制

莫博替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要通过靶向抑制EGFR外显子20插入突变来发挥其抗癌作用。这种突变在非小细胞肺癌患者中较为罕见，传统治疗手段对其效果有限。莫博替尼能够选择性地结合并抑制EGFR突变蛋白的活性，从而阻止癌细胞的增殖和扩散，达到治疗目的。

2. 适应症

莫博替尼适用于治疗成人EGFR外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。这类患者通常对其他EGFR-TKI药物不敏感，因此莫博替尼的出现为这部分患者提供了新的治疗选择。此外，莫博替尼还对HER2外显子20插入突变的癌症有一定的疗效。

3. 临床试验结果

多项临床试验结果显示，莫博替尼在治疗EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌患者中表现出良好的疗效和安全性。研究发现，该药物能够显著延长患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS），并改善患者的生活质量。

二、用药注意事项

1. 用法用量

莫博替尼的推荐剂量为160mg，每日一次口服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者应每天在同一时间服用，且可伴或不伴食物服用。胶囊应整个吞下，不得打开、咀嚼或溶解胶囊内容物。如果漏服一次剂量超过6小时，应跳过该剂量并在第二天的常规时间服用下一剂量。如果服用后发生呕吐，不应再服用另一剂，而应在第二天按规定时间服用下一剂。

2. 剂量调整

对于出现不良反应的患者，可根据严重程度进行剂量调整。首次剂量减少为每日1次，每次120mg；第二次剂量减少为每日1次，每次80mg。剂量调整的具体方案应由医生根据患者的具体情况决定。

3. 不良反应及其管理

莫博替尼可能引起多种不良反应，其中一些可能较为严重，需要特别注意。常见的不良反应包括腹泻、恶心、呕吐、食欲减退、皮疹等。严重的不良反应包括QTc间期延长、间质性肺病（ILD）/肺炎、心脏毒性等。

QTc间期延长： 莫博替尼可能导致QTc间期延长，甚至引发尖端扭转型室性心动过速。在开始治疗前应评估QTc和基线电解质，纠正异常，并在治疗期间定期监测。对于有QTc延长危险因素的患者，应增加监测频率，并避免同时使用已知会延长QTc间隔的药物。
间质性肺病（ILD）/肺炎： 莫博替尼可引起致命的间质性肺病（ILD）/肺炎。患者应监测新的或恶化的肺部症状，如呼吸困难、咳嗽等。一旦怀疑间质性肺病（ILD）/肺炎，应立即停用莫博替尼，并进行进一步评估。
心脏毒性： 莫博替尼可能导致心脏毒性，包括射血分数降低、心肌病和充血性心力衰竭。应定期监测心功能，必要时暂停、减少剂量或永久停用莫博替尼。

4. 特殊人群用药

莫博替尼在不同人群中的使用有一些特殊注意事项。

孕妇： 孕妇应避免使用莫博替尼，因为它可能对胎儿造成潜在风险。
哺乳期女性： 哺乳期女性在使用莫博替尼期间和最后一次给药后1个月内应停止母乳喂养。
有生殖潜力的男性和女性： 建议有生殖潜力的女性在使用莫博替尼期间和最后一次给药后1个月内使用有效的非激素类避孕药。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用莫博替尼期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。
儿童患者： 在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
老年患者： 老年患者使用莫博替尼时没有明显差异，但仍需在医生指导下使用。
肾损伤患者： 轻度至中度肾损伤患者不需要调整剂量，重度肾损伤患者的剂量暂未确定。
肝损伤患者： 轻度肝损伤患者不需要调整剂量，重度肝损伤患者的剂量暂未确定。

5. 药物相互作用

莫博替尼与某些药物合用可能会增加不良反应的风险或降低药效。

CYP3A抑制剂： 强或中度CYP3A抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等）会增加莫博替尼的血药浓度，增加不良反应的风险。应避免同时使用这些药物，如果不可避免，应减少莫博替尼的剂量并增加QTc间隔的监测频率。
CYP3A诱导剂： 强或中度CYP3A诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等）会降低莫博替尼的血药浓度，可能降低其抗肿瘤活性。应避免同时使用这些药物。