莫博替尼（莫博赛替尼）是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂，商品名为Exkivity，主要用于治疗成人患者表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细介绍莫博替尼的用法用量及注意事项，帮助患者更好地理解和使用这一药物。

莫博替尼的用法用量

推荐剂量

莫博替尼的推荐剂量为每日一次口服160mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者应在每天相同的时间服用药物，无论是否伴随食物。胶囊应整颗吞下，不要打开、咀嚼或溶解胶囊的内容物。如果患者漏服一次剂量超过6小时，应跳过该剂量，并在第二天的常规时间服用下一剂量。如果服用后发生呕吐，不应再服用另一剂，而应在第二天按规定服下一剂。

剂量调整

对于出现不良反应的患者，需要根据严重程度进行剂量调整。具体剂量减少方案如下：

• 首次剂量减少：每日一次，每次120mg
• 第二次剂量减少：每日一次，每次80mg

如果不良反应持续或加重，应暂停、减少剂量或永久停用莫博替尼。

特殊情况下的剂量调整

对于特定人群，如肾损伤和肝损伤患者，剂量调整也有所不同。轻度至中度肾损伤和肝损伤患者无需调整剂量，但重度肾损伤和肝损伤患者的剂量尚未确定。因此，医生会根据具体情况决定是否调整剂量。

用药注意事项

QTc间期延长和尖端扭转型室性心动过速

莫博替尼可能导致危及生命的心率校正型QT（QTc）延长，甚至引发尖端扭转型室性心动过速。因此，在开始使用莫博替尼前，应评估患者的QTc和基线电解质，纠正钠、钾、钙和镁的异常。治疗期间应定期监测QTc和电解质。对于有QTc延长危险因素的患者，如先天性QT间期延长综合征、心脏病或电解质异常的患者，应增加监测频率。避免同时使用已知会延长QTc间隔的药物，尤其是强效或中度CYP3A抑制剂。

间质性肺病（ILD）/肺炎

莫博替尼可引起致命的间质性肺病（ILD）/肺炎。患者应监测是否出现新的或恶化的肺部症状，这些症状可能预示着ILD/肺炎。一旦疑似ILD/肺炎，应立即停用莫博替尼。确诊后，应永久停用该药物。

心脏毒性

莫博替尼可能导致心脏毒性，包括射血分数降低、心肌病和充血性心力衰竭。治疗期间应监测心功能，包括基线和治疗期间的左心室射血分数评估。根据心脏毒性的严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用莫博替尼。

腹泻管理

服用莫博替尼可能会导致严重的腹泻。建议患者在出现腹泻或排便频率增加时开始使用止泻药（如洛哌丁胺），并增加液体和电解质的摄入量。监测电解质，并根据严重程度暂停、减少剂量或永久停药。

胚胎-胎儿毒性

莫博替尼对胎儿有潜在风险。建议孕妇不要使用此药。有生殖潜力的女性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后1个月内应使用有效的非激素类避孕药。有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后1周内应使用有效的避孕措施。

药物相互作用

莫博替尼与强或中度CYP3A抑制剂合用会增加莫博替尼的血药浓度，增加不良反应的风险，包括QTc间期延长。应避免同时使用强效或中度CYP3A抑制剂。如果不可避免，应减少莫博替尼的剂量，并更频繁地监测QTc间隔。莫博替尼与强或中度CYP3A诱导剂联合使用会降低莫博替尼的血药浓度，降低抗肿瘤活性，因此应避免同时使用强效或中度CYP3A诱导剂。