他泽司他（Tazverik，学名：tazemetostat）是一种革命性的抗癌药物，主要用于治疗某些特定类型的癌症，如上皮样肉瘤和复发或难治性滤泡性淋巴瘤。本文将详细介绍他泽司他的药理作用、适应症、用法用量、不良反应及注意事项。

药物概述

药理作用

他泽司他是一个口服的小分子抑制剂，主要作用于甲基转移酶EZH2及其部分功能获得性突变（包括Y646X、A682G和A692V）。通过抑制EZH2的活性，他泽司他能够阻止肿瘤细胞的生长和扩散，从而达到治疗癌症的效果。

适应症

他泽司他主要用于以下两种适应症：

• 上皮样肉瘤：适用于局部晚期或转移性上皮样肉瘤的成年患者。
• 复发或难治性滤泡性淋巴瘤：适用于经FDA批准的EZH2突变检测为阳性的成人患者的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤，这些患者既往至少接受过2种全身治疗。

用法用量

他泽司他的推荐剂量为800mg，每日两次，口服可伴或不伴食物，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者应整片吞服，不要切、压碎或咀嚼药片。如果漏服一剂或服用他泽司他后出现呕吐，请勿补服，但应按照用药计划继续服用下一剂。

用药注意事项

不良反应

常见的不良反应包括疼痛、疲劳、恶心、食欲下降、呕吐和便秘（上皮样肉瘤），以及疲劳、上呼吸道感染、肌肉骨骼疼痛、恶心和腹痛（滤泡性淋巴瘤）。在使用他泽司他期间，患者应定期监测肝功能和肺部状况，以防出现严重的不良反应。

药物相互作用

他泽司他与强或中度CYP3A抑制剂联用时，可能会增加药物浓度，导致不良反应的风险增加。因此，应避免与强或中度CYP3A抑制剂联合用药。如果无法避免，需要减少他泽司他的剂量。例如，当与中度CYP3A抑制剂联用时，800mg每日两次的剂量应减少至400mg每日两次。停用中度CYP3A抑制剂3个消除半衰期后，应恢复开始使用抑制剂前的剂量。

特殊人群用药

轻度肝功能损害患者（总胆红素水平为正常值上限的1-1.5倍或谷草转氨酶>正常值上限）不建议调整他泽司他的剂量。中度（总胆红素水平>正常值上限的1.5-3倍）或重度（总胆红素水平>正常值上限的3倍）肝功能损害患者中，他泽司他的安全性尚未得到充分研究，因此不建议使用。

贮存方法

他泽司他应遮光、密封，并在干燥处保存，避免超过30℃的温度。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。同时，选择干燥、通风良好的地方存放他泽司他，防止药物受潮。药物应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

他泽司他是一种具有重要临床意义的抗癌药物，患者在使用过程中应严格遵循医嘱，注意药物的存储和使用方法，以充分发挥其治疗效果并减少不良反应的发生。