索托拉西布（AMG510）是一种针对KRAS G12C突变的小分子抑制剂，由美国安进公司（Amgen）研发。该药物于2021年5月28日获得美国FDA批准，用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。以下是关于索托拉西布的详细说明书，包括医保、价格、疗效和副作用。

索托拉西布（AMG510）详细说明书

药物背景

索托拉西布（AMG510）是全球首个获批的KRAS G12C突变抑制剂，适用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。该药物通过特异性结合KRAS G12C蛋白，阻止其发出细胞生长信号，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。

2021年5月28日，索托拉西布获得美国FDA加速批准，用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的KRAS G12C突变NSCLC患者。此后，该药物在欧盟、日本等多个国家和地区陆续获批上市。

疗效数据

根据临床试验结果，索托拉西布在治疗KRAS G12C突变的NSCLC患者中表现出显著的疗效。在124例既往接受过化疗和/或免疫疗法的患者中，索托拉西布的客观缓解率（ORR）为37.1%，疾病控制率为80.6%。中位反应持续时间为10个月，其中81%的患者出现了肿瘤缩小，最佳肿瘤缩小的平均值为60%。

此外，一项针对55岁男性NSCLC患者的研究显示，该患者在使用索托拉西布（360mg）后，肿瘤缩小了67%，并在用药18周时达到完全缓解，病灶已经消退到无法测量。

副作用

索托拉西布的耐受性良好，主要不良反应包括食欲下降、腹泻、乏力、头痛、咳嗽、潮热和恶心，没有发现剂量限制毒性和与药物有关的4级以上不良反应。最常见的不良反应（≥20%）为腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。最常见的实验室检测异常（≥25%）为淋巴细胞减少、血红蛋白减少、天冬氨酸转氨酶增加、丙氨酸转氨酶增加、钙减少、碱性磷酸酶增加、尿蛋白增加和钠减少。

严重不良反应（3.4%）包括呼吸衰竭、肺炎、心脏骤停、心力衰竭、胃溃疡和肺炎。患者在使用索托拉西布期间应定期监测肝功能和肺部症状，以及时发现并处理潜在的不良反应。

价格和医保

索托拉西布目前尚未在中国正式上市，也没有进入中国医保。市面上有多款仿制药。以下是不同版本的价格：

• 出口德国版本：规格为每盒120mg*240粒，价格约为6155美元。
• 美国出口香港：规格为120mg*240粒，价格约为6837美元。
• 老挝卢修斯制药生产：规格为120mg*56粒，价格约为214美元。

患者在选择购买时应根据自身经济条件和药品来源选择合适的版本。

用药注意事项

剂量和给药

索托拉西布的推荐剂量为960mg（八片120mg片剂），口服，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者应吞下整粒药片，可与食物同服，也可不与食物同服。如果未立即用完混合物，则再次搅拌混合物，以确保片剂分散。

建议患者在使用索托拉西布期间遵循医生的指示，定期进行随访和检查，以监测疗效和不良反应。

肝毒性和间质性肺病

在前3个月的治疗中，每3周监测一次肝功能检测，然后根据临床指示每月监测一次。如果出现肝毒性，应根据严重程度停用、减少剂量或永久停用索托拉西布。

监测新的或恶化的肺部症状。对于疑似间质性肺病（ILD）/肺炎，应立即停用索托拉西布，如果未发现ILD/肺炎的其他潜在原因，则永久停用。

药物相互作用

避免与质子泵抑制剂（PPI）和H2受体拮抗剂联合用药。如果不能避免使用酸还原剂，则在局部解酸剂之前4小时或之后10小时服用索托拉西布。

患者在使用索托拉西布期间应告知医疗服务提供者所有合用的药物，包括处方药、非处方药、维生素、饮食和草药产品。

特殊人群用药

建议妇女在索托拉西布治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。孕妇和哺乳期妇女在使用索托拉西布前应咨询医生，以评估潜在的风险和益处。

老年患者和肾功能不全患者在使用索托拉西布时应谨慎，必要时调整剂量。

索托拉西布为携带KRAS G12C突变的NSCLC患者提供了新的治疗选择，患者在使用时应严格按照医嘱进行，定期监测疗效和不良反应，以确保治疗的安全性和有效性。