索托拉西布（Sotorasib，商品名LUMAKRAS，研发代号AMG510）是由美国安进公司（Amgen）研发的全球首个针对KRAS G12C突变的小分子抑制剂。KRAS突变在癌症患者中较为常见，特别是在非小细胞肺癌（NSCLC）和结直肠癌（CRC）中。索托拉西布通过靶向KRAS G12C突变蛋白，为携带该突变的癌症患者提供了新的治疗选择。以下是索托拉西布的详细说明书，包括适应症、剂量和用法、不良反应管理等内容。

索托拉西布(Sotorasib, LUMAKRAS, AMG510)中文说明书

药物背景

索托拉西布是由美国安进公司研发的全球首个针对KRAS G12C突变的小分子抑制剂。KRAS G12C突变是一种常见的癌基因突变，导致细胞生长信号持续激活，促进肿瘤细胞的增殖。索托拉西布通过特异性结合KRAS G12C蛋白，阻止其发出细胞生长信号，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。这一机制突破了KRAS突变“不可成药”的历史，为相关癌症患者带来了新的希望。

适应症

索托拉西布适用于治疗经FDA批准的检测确定携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，这些患者已接受至少一次既往系统治疗。此外，索托拉西布与帕尼单抗联合使用，适用于经FDA批准的检测确定携带KRAS G12C突变的转移性结直肠癌（mCRC）成人患者。

剂量和用法

索托拉西布的推荐剂量为960毫克（八片120毫克片剂），口服，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。索托拉西布可以在餐前或餐后服用，但需保持一致。整片吞下，不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果某一剂量的索托拉西布延迟超过6小时，则按第二天的处方服用下一剂量，不要同时服用两剂药物来弥补错过的剂量。如果服用后出现呕吐，不要再服用一剂，按照第二天的处方服用下一剂药物。

用药注意事项

药物相互作用

在服用索托拉西布期间，尽量避免使用质子泵抑制剂（如奥美拉唑）和H2受体拮抗剂（如雷尼替丁）。如果不可避免，索托拉西布应在使用抑酸药前4小时或10小时后服用。建议患者告知其医疗服务提供者所有合用药物，包括处方药、非处方药、维生素、饮食和草药产品。

不良反应管理

索托拉西布可能会引起一系列不良反应，包括但不限于肝毒性和间质性肺病/肺炎。在开始服用索托拉西布前，头三个月内每三周，之后每个月检查AST、ALT和总胆红素。如果出现急性或加重的呼吸困难、咳嗽或发热等症状，应立即暂停索托拉西布，并去医院检查。一旦确诊间质性肺病/肺炎，应永久停药。

特殊人群用药

建议妇女在索托拉西布治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。吞咽固体有困难的患者可以将药片分散在120毫升（4盎司）的非碳酸室温水中，不要压碎。不应使用其他液体。搅动，直至药片分散成小块（药片不会完全溶解），然后立即饮用或在2小时内饮用。混合物的外观可以从淡黄色到亮黄色。吞下药片分散液后，用另外120毫升（4盎司）的水冲洗容器并饮用。

剂量调整

如果因不良反应需要减量，按表1进行，当减至最低剂量时仍无法耐受不良反应时，永久停用索托拉西布。推荐的剂量减少水平如下：首先减少到480毫克，每日一次；第二次减量至240毫克，每日一次。如果患者不能耐受每日一次240毫克的剂量，则停止使用索托拉西布治疗。

价格信息

索托拉西布的价格因地区和销售渠道而异。在美国，一盒240片120毫克的索托拉西布的价格约为17,000美元。具体价格请咨询当地医疗机构或药品供应商。

储存条件

将索托拉西布储存在20℃至25℃的室温下。药瓶有防儿童开启的盖子。将所有药物放在儿童和宠物接触不到的地方。