索托拉西布（Sotorasib，AMG510）是一种针对KRAS G12C突变的靶向药物，主要用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细介绍索托拉西布的适应症和副作用，以及用药和日常生活中的注意事项。

适应症

索托拉西布是一种KRAS G12C抑制剂，适用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，这些患者之前至少接受过一次全身治疗。该药物通过与KRAS G12C突变中的半胱氨酸残基结合，保持蛋白质的非活性形式，从而抑制肿瘤生长。

临床试验数据

在CodeBreaK 12临床试验中，174例KRAS G12C突变、局部晚期或转移性NSCLC患者接受了索托拉西布960mg每日一次的治疗。结果显示，索托拉西布的客观缓解率（ORR）为41%，中位缓解持续时间为12.3个月，无进展生存期（PFS）为6.3个月，总生存期（OS）为12.5个月。2年OS率为33%。这些数据表明索托拉西布在治疗KRAS G12C突变的NSCLC患者中具有显著的疗效。

批准和上市

索托拉西布于2021年5月获得美国FDA的批准。目前，该药物尚未在中国上市，但市场上已有多个仿制药。不同版本的索托拉西布价格有所不同，例如，出口德国版本的价格约为6155美元一盒（120mg*240粒），美国出口香港版本的价格约为6837美元一盒（120mg*240粒），而老挝卢修斯制药生产的仿制药价格约为214美元一盒（120mg*56粒）。

副作用及处理

索托拉西布的常见不良反应包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。这些副作用大多数是轻度至中度的，但需要密切监测和及时处理，以避免严重的不良反应。

肝毒性

肝毒性是索托拉西布的常见副作用之一。医生会在治疗前通过血液检查评估患者的肝功能，并在治疗期间定期监测肝功能。如果肝功能测试结果异常，医生可能会暂停用药或减少剂量。如果患者出现肝损伤症状，如黄疸、腹痛、恶心或呕吐，应立即告知医生。

间质性肺病（ILD）/肺炎

间质性肺病（ILD）和肺炎是索托拉西布的罕见但严重的副作用。患者应密切监测新的或恶化的肺部症状，如呼吸困难、咳嗽或发热。如果怀疑患有ILD或肺炎，应立即停药并进行进一步的诊断和治疗。如果确诊为ILD或肺炎，应永久停用索托拉西布。

其他常见副作用

除了肝毒性和ILD/肺炎，其他常见的不良反应包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳和咳嗽。这些副作用通常可以通过调整剂量或使用对症治疗药物来管理。如果患者出现严重的不适，应及时咨询医生。

用药注意事项

正确使用索托拉西布并注意日常生活中的相关事项，有助于最大限度地发挥药物的疗效并减少不良反应的发生。

用药方法

索托拉西布的推荐剂量为每日一次，每次960mg。患者应吞下整粒药片，不要压碎、咀嚼、打破或打开药片。药片可以与食物同服，也可以不与食物同服。如果错过剂量，应在发现后尽快补服，但如果距离下次服药时间不足6小时，则应跳过此次剂量，按原计划继续服药。

监测和随访

在开始治疗的前3个月内，每3周监测一次肝功能检测，之后根据临床需要每月监测一次。如果出现任何不良反应，应立即告知医生。医生可能会根据严重程度暂停用药、减少剂量或永久停用药物。

生活方式建议

在使用索托拉西布期间，患者应保持健康的生活方式，包括均衡饮食、适量运动和充足休息。避免吸烟和饮酒，以减少对肝脏和肺部的额外负担。同时，应避免接触已知的过敏原和其他可能导致免疫系统受损的因素。