索托拉西布（AMG510）是一种针对KRAS G12C突变的靶向药物，由美国安进公司（Amgen）研发，于2021年5月获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准。本文将详细介绍索托拉西布的适应症和用法用量，以及在使用过程中需要注意的事项。

索托拉西布的适应症和用法用量

适应症

索托拉西布（AMG510）适用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者。这些患者必须通过FDA批准的检测确定KRAS G12C突变的存在，并且至少接受过一次全身治疗。根据CodeBreaK100研究的两年随访结果，接受索托拉西布治疗的患者中位无进展生存期（PFS）为6.3个月，疾病控制率（DCR）达到了83.7%，总缓解率（ORR）达到了40.7%。患者的中位持续反应时间为12.3个月，有50.6%的患者可以保持12个月以上的缓解状态，总体生存期的中位数为24.9个月。

用法用量

索托拉西布的推荐剂量为每日一次，每次960毫克。具体用药方式如下：

• 每日一次，口服960毫克。
• 吞下整粒药片，不要咀嚼、压碎或分裂药片。
• 可与食物同服，也可不与食物同服。
• 如果漏服超过当日服药时间6小时以上，请跳过该剂量，第二天继续按照原剂量服药，不要同时服用两剂来弥补错过的剂量。

剂量调整需要根据患者的不良反应情况，由医疗保健提供者进行调整。

不良反应

索托拉西布最常见的不良反应包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。最常见的实验室检测异常包括淋巴细胞减少、血红蛋白减少、天冬氨酸转氨酶增加、丙氨酸转氨酶增加、钙减少、碱性磷酸酶增加、尿蛋白增加和钠减少。在使用过程中，患者应定期进行血液检查，以便及时发现和处理这些不良反应。

用药注意事项

药物存储

索托拉西布应储存在15°C至30°C的温度下，最佳储存温度为20°C至25°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放索托拉西布，防止药物受潮。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。索托拉西布应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。索托拉西布应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

药物相互作用

索托拉西布是乳腺癌抵抗蛋白（BCRP）抑制剂，与BCRP底物共同使用可能增加底物的血浆浓度，增加不良反应的风险。在与索托拉西布合用时，应监测BCRP底物的不良反应，并根据处方信息减少BCRP底物的剂量。此外，索托拉西布与免疫检查点抑制剂如帕博利珠单抗（Pembrolizumab）和阿替利珠单抗（Atezolizumab）联合使用时，可以增加CD8+ T细胞浸润，增强抗肿瘤功效。但在联合治疗过程中，应密切监测患者的不良反应，特别是免疫相关不良事件。

日常生活注意事项

在使用索托拉西布期间，患者应注意以下日常生活事项：

• 保持良好的饮食习惯，摄入足够的营养，增强身体抵抗力。
• 避免过度劳累，保证充足的休息时间。
• 定期进行身体检查，及时发现并处理不良反应。
• 避免接触有害物质和环境，如烟草烟雾、化学品等。
• 保持积极乐观的心态，配合医生的治疗方案。

遵循这些注意事项，有助于提高治疗效果，减少不良反应的发生。