莱博雷生（Lemborexant）是一种新型的抗失眠药物，由日本卫材公司研发，通过竞争性结合两种食欲素受体（OX1R和OX2R），抑制食欲素神经传递，从而减少大脑中促进清醒的信号，帮助患者更容易入睡并维持较长时间的睡眠状态。莱博雷生适用于以入睡和/或睡眠维持困难为特征的成年失眠患者，通过调节睡眠-觉醒周期，显著改善睡眠质量。

莱博雷生的作用机制与临床疗效

作用机制

莱博雷生的主要机制是选择性拮抗食欲神经肽受体。食欲神经肽是一种由下丘脑神经元分泌的神经递质，主要包括A和B两种形式，其可以调节睡眠-觉醒周期，并提高警觉性、注意力和认知功能。莱博雷生通过选择性拮抗大脑中食欲神经肽A和B2种受体，从而抑制大脑的觉醒状态，有效改善入睡时间和睡眠维持，减少夜间觉醒次数，并提高整体睡眠质量。此外，莱博雷生还可能通过影响大脑中γ-氨基丁酸能系统，进一步增强镇静效果，促进睡眠的发生。

临床疗效

多项临床研究表明，患者在使用莱博雷生后通常能够更快入睡，减少夜间醒来次数，早晨醒来后的精神状态更好。在超过12个月的治疗中，大多数不良反应为轻度/中度，相对常见的是鼻咽炎、嗜睡和头痛。未观察到与其他常用于治疗失眠的药物相关的显著不良反应，例如认知和精神运动障碍以及复杂的睡眠相关行为。SUNRISE-1试验纳入1005例慢性失眠患者，结果显示莱博雷生10mg组入睡时间缩短32分钟（vs安慰剂组16分钟，p<0.001）。SUNRISE-2试验为一项长期研究，经过随访12个月，莱博雷生可持续改善睡眠效率，且无疗效及耐受性下降。

用药注意事项

剂量与用法

莱博雷生的推荐剂量为5mg，每晚睡前服用一次，需在计划醒来时间前至少7小时服用。这样可以确保药物有足够的时间在体内发挥作用，也避免次日早晨的残留效应。根据患者的临床反应和耐受性，医生可以逐渐增加剂量至最大推荐剂量10mg。对于轻度肝损伤患者无需调整剂量，中度肝损伤剂量不超过5mg，严重肝功能受损则需谨慎使用。

常见不良反应与注意事项

莱博雷生最常见的不良反应为轻至中度嗜睡、头痛及疲劳，这些不良反应在治疗患者中的发生率≥2%，导致治疗中止最常见的不良反应为嗜睡。患者在使用前应咨询医生，以确定是否适合使用此药物。抑郁症患者慎用，因为莱博雷生治疗期间报告了抑郁恶化或自杀想法，因此抑郁症患者应严格在医生的指导下使用。另外，莱博雷生可能会引起复杂的睡眠行为，包括梦游、睡眠驾驶、准备和进食食物、打电话或在未完全清醒的情况下进行性行为。

药物相互作用与禁忌

莱博雷生主要通过肝脏细胞色素P450酶，尤其是CYP3A代谢，因此与其他药物存在药物相互作用的可能性。合并用药场景务必与精神抑制剂类或止痛成分隔离使用，以避免突发心脏传导异常事件。未通过孕期危害评估的实验结果提示哺乳期禁用；青光眼或潜在气道梗阻疾病携带者应彻底避免在无人看护的环境中使用药物。根据病理数据对比表来看，患者若提前介入认知行为疗法则能够将药品的最终摄入量削弱近40%。

价格与购买渠道

莱博雷生在日本的售价为：2.5mg规格价格大约在77美元一盒；5mg规格100片装的价格约为117美元一盒；10mg规格价格大约在165美元一盒。患者可通过正规的医疗服务机构，或跨境电商药房进行购买，购买时须仔细辨别药品真伪，注意生产日期。