莱博雷生（Lemborexant）是一种用于治疗失眠的新一代药物，由日本卫材公司研发，并于2019年12月20日获得美国食品药品管理局（FDA）的批准。莱博雷生通过选择性阻断食欲素受体OX1R和OX2R，有效抑制觉醒信号传递，帮助患者自然入睡并维持睡眠。本文将详细介绍莱博雷生的适应症和副作用，以及用药注意事项。

适应症

治疗失眠症

莱博雷生适用于短期（≤4周）和长期（≤12个月）治疗入睡困难和/或睡眠维持困难的成人失眠症。该药物特别适合那些因为夜间食欲素系统过度活跃而导致入睡困难、夜间频繁早醒的患者。临床研究表明，莱博雷生可显著缩短入睡时间，减少夜间觉醒次数，帮助患者改善睡眠质量。

特殊人群的适用性

轻、中、重度肾功能不全患者无需调整用量。轻度肝功能不全患者无需调整用量，中度肝功能不全患者每日最大推荐用量为5mg，重度肝功能不全患者不推荐使用莱博雷生。此外，慢性阻塞性肺病、阻塞性睡眠呼吸暂停综合征的失眠患者也可以使用莱博雷生，因为它引起呼吸抑制的风险较低。

用药剂量

莱博雷生的每日推荐用量为5mg，根据患者的用药反应和耐受性进行个体化用量调整，每日最大推荐用量为10mg。莱博雷生应于每晚睡前立即服用，每晚不超过1次。建议患者空腹服用莱博雷生，以达到最佳治疗效果。如果随餐服用或饭后不久服用，入睡时间可能会延迟。

副作用

常见的副作用

莱博雷生最常见的副作用包括嗜睡、疲劳、头痛、头晕，通常在服药前几天出现，一般服药1周后可耐受。嗜睡是莱博雷生最常见的副作用，发生率在5%以上，且至少是安慰剂发生率的两倍。患者可能在白天感到困倦，影响日常生活和工作。医生应提醒患者，尤其是那些服用10毫克剂量的患者，次日可能会感到嗜睡，这可能会影响他们的驾驶能力。

其他副作用

部分患者可能会经历异常梦境或噩梦，以及睡眠瘫痪。睡眠瘫痪是指在从睡眠到觉醒的过程中，患者可能会经历几分钟的无法移动或说话的状态。此外，患者可能会经历睡眠/催眠幻觉，包括生动且令人不安的幻觉。这些症状可能会给患者带来困扰。

复杂睡眠行为

使用莱博雷生后，部分患者可能出现梦游、梦游驾驶等复杂睡眠行为，且患者通常对这些行为没有记忆。若与酒精或其他中枢神经系统抑制剂合用，会进一步增加出现复杂睡眠行为的风险。一旦发生此类行为，应立即停药。

用药注意事项

避免高脂饮食

睡前食用高脂食物会显著提高药物的吸收率，增加副作用发生的风险。因此，建议患者在睡前避免高脂饮食，以减少不必要的风险。

避免饮酒

酒精会增强中枢抑制作用，并提高复杂睡眠行为发生的可能性。因此，在使用莱博雷生期间，应避免饮酒，以降低潜在的风险。

驾驶和使用机械的影响

嗜睡或困倦是最常见的副作用，尤其在用药初期或剂量增加时。即使在次日白天，患者仍可能感到困倦。即使自我感觉清醒，服药后的次日也应避免驾驶或操作危险机械，直到确定药物不会影响警觉性和协调能力。

药物相互作用

某些药物（如酮康唑、克拉霉素等）会显著抑制莱博雷生的代谢速度，导致其在血液中的浓度过高，从而可能引发危险。因此，严禁与莱博雷生同时服用。另一些药物（如红霉素、氟康唑和西咪替丁等）也会减缓莱博雷生的代谢速度，但影响相对较弱。如果确实需要同时使用，医生会酌情减少莱博雷生的剂量，以确保用药安全。

特殊人群用药

中重度肝功能不全及重度肾功能不全患者需减少服用剂量。具体来说，中度肝功能不全患者每日最大推荐用量为5mg，重度肝功能不全患者不推荐使用莱博雷生。老年人建议从5mg起始剂量开始服用。

监测与调整

患者在使用莱博雷生期间，应定期与医生沟通，监测药物的效果和副作用。如果出现严重的副作用或药物效果不佳，应及时调整剂量或更换其他治疗方案。