
莱博雷生(Lemborexant)是一种新型的安眠药,主要通过拮抗大脑中的食欲素受体来改善睡眠质量。这种药物的上市为失眠患者提供了一种新的治疗选择,尤其适用于那些以入睡困难和/或睡眠维持困难为特征的成人失眠患者。
莱博雷生是一种双重食欲素受体拮抗剂(DORA),主要通过拮抗大脑中的食欲素受体1(OX1R)和食欲素受体2(OX2R)来发挥作用。食欲素是一种由下丘脑神经元分泌的神经肽,主要功能是调节睡眠-觉醒周期和提高警觉性。当食欲素受体被激活时,会加强信号在突触间的传导,使人处于过度活跃的清醒状态。莱博雷生通过阻断这些受体,减弱觉醒信号,帮助患者更容易入睡并延长睡眠时间。
莱博雷生适用于以入睡困难和/或睡眠维持困难为特征的成人失眠患者。这类患者通常表现为躺在床上超过30分钟仍无法入睡,或夜间频繁醒来后难以再次入睡。临床试验显示,莱博雷生能够显著改善患者的睡眠质量,缩短入睡时间,并提高睡眠效率。
关键性研究SUNRISE-1试验纳入了1005例慢性失眠患者,结果显示莱博雷生10mg组的入睡时间比安慰剂组缩短了32分钟(p<0.001)。SUNRISE-2试验是一项长期研究,经过12个月的随访,莱博雷生持续改善睡眠效率,且无疗效及耐受性下降。此外,莱博雷生对于合并轻度阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA)或慢性阻塞性肺病(COPD)的患者也表现出良好的呼吸安全性。
睡前食用高脂食物会显著提高药物的吸收率,增加副作用发生的风险。因此,建议患者在睡前避免摄入高脂食物,以减少不必要的副作用。
酒精会增强中枢抑制作用,并提高复杂睡眠行为发生的可能性。因此,在服用莱博雷生期间,患者应避免饮酒,以降低潜在的风险。
嗜睡或困倦是最常见的副作用,尤其在用药初期或剂量增加时。即使在次日白天,患者仍可能感到困倦。因此,服药后的次日应避免驾驶或操作危险机械,直到确定药物不会影响警觉性和协调能力。
某些药物(如酮康唑、克拉霉素等)会显著抑制莱博雷生的代谢速度,导致其在血液中的浓度过高,从而可能引发危险。因此,严禁与莱博雷生同时服用。另一些药物(如红霉素、氟康唑和西咪替丁等)也会减缓莱博雷生的代谢速度,但影响相对较弱。如果确实需要同时使用,医生会酌情减少莱博雷生的剂量,以保障用药安全。
中重度肝功能不全及重度肾功能不全患者需减少服用剂量。轻度肝损伤患者无需调整剂量,但中度肝损伤患者的剂量不超过5mg,严重肝功能受损的患者需谨慎使用。
莱博雷生作为一种新型的安眠药,通过精准阻断食欲素受体,有效地改善了失眠患者的睡眠质量。在使用过程中,患者应遵循医生的指导,注意饮食、饮酒和药物相互作用等方面,以最大限度地发挥药物的治疗效果并减少潜在的风险。
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