福坦替尼（Fostamatinib），商品名为Tavalisse，是一种用于治疗慢性免疫性血小板减少症（ITP）的药物。该药物通过抑制脾脏酪氨酸激酶（SYK）的作用，减少抗体介导的血小板破坏，从而提高血小板计数，降低出血风险。本文将详细介绍福坦替尼的使用指南，包括适应症、用法用量、监测要求、剂量调整、特殊人群用药、药物相互作用等方面。

福坦替尼的使用指南

适应症

福坦替尼适用于18岁及以上的成人患者，特别是那些对既往治疗反应不佳的慢性或复发性免疫性血小板减少症（ITP）患者。这种疾病会导致血小板计数显著下降，增加出血风险。福坦替尼通过抑制SYK激酶，减少血小板的破坏，从而帮助提升血小板计数，降低出血事件的发生率。

用法用量

福坦替尼的推荐起始剂量为100mg口服，每日两次。患者应根据医生的指导，在一个月后评估血小板计数。如果血小板计数未升高至50×10⁹/L或更高，剂量可增加至150mg，每日两次。治疗的目标是使用最低剂量的福坦替尼达到并维持血小板计数在50×10⁹/L或更高，以减少出血的风险。福坦替尼可以与食物同服或空腹服用，如果患者漏服一剂，应按照用药计划正常服用下一剂。

监测要求

为了确保福坦替尼的安全性和有效性，患者需要定期进行一系列的监测：

• 全血细胞计数（CBC）：每月监测一次，直到血小板计数稳定在50×10⁹/L或更高，之后继续定期监测包括中性粒细胞计数在内的全血细胞计数。
• 肝功能检查（LFTs）：每月监测一次，包括谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素。
• 血压监测：在剂量稳定前每两周监测一次，之后每月监测一次。高血压患者可能需要更频繁的监测和调整治疗方案。

用药注意事项

高血压

福坦替尼治疗可能会引起高血压，尤其是已有高血压病史的患者更容易受到影响。在剂量稳定前，应每两周监测一次血压，之后每月监测一次。如果经过适当治疗后血压仍持续升高，可能需要暂停使用福坦替尼、减少剂量或停药。

肝脏毒性

接受福坦替尼治疗的患者可能出现肝功能检查（LFTs）异常，主要是谷丙转氨酶和谷草转氨酶升高。如果这些指标升高超过正常值上限的3倍，应暂停用药、减少剂量或停药。大多数患者的转氨酶水平在剂量调整后的2-6周内可恢复到基线水平。

腹泻

福坦替尼可能导致腹泻，患者应密切监测是否有腹泻症状，并在早期采取支持性护理措施，如改变饮食、补水和使用止泻药物。如果腹泻加重（≥3级），需要暂停使用福坦替尼、减少剂量或停药。

中性粒细胞减少症

福坦替尼可能导致中性粒细胞减少症，因此每月应监测一次中性粒细胞计数（ANC）。患者应定期监测是否有感染迹象。如果出现中性粒细胞减少症，应通过暂停使用福坦替尼、减少剂量或停药来处理。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期妇女在使用福坦替尼时需要特别注意。根据动物研究结果及其作用机制，孕妇服用福坦替尼可能对胎儿造成伤害。建议有生育能力的女性在治疗期间和最后一次给药后至少1个月内采取有效的避孕措施。哺乳期妇女在使用福坦替尼治疗期间和最后一次给药后1月内不要母乳喂养。不推荐18岁以下的儿童患者使用福坦替尼。

药物相互作用

福坦替尼与某些药物合用时可能会产生相互作用，影响药物的效果和安全性。例如，与CYP3A4强抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑等）合用会增加福坦替尼的暴露量，可能增加不良反应的风险。与CYP3A4强诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英等）合用会减少福坦替尼的暴露量，因此不建议合用。此外，福坦替尼与P-gp底物（如地高辛、帕唑帕尼等）和BCRP底物（如甲氨蝶呤、柔红霉素等）合用时，可能增加这些药物的浓度，需要密切监测并调整剂量。

福坦替尼是一种有效的治疗慢性免疫性血小板减少症的药物，但其使用过程中需要注意多个方面的监测和调整。患者应严格按照医生的指导进行用药，并定期进行相关检查，以确保治疗的安全性和有效性。