福坦替尼（Fostamatinib）是一种口服的脾脏酪氨酸激酶（SYK）抑制剂，主要用于治疗对既往治疗反应不佳的慢性免疫性血小板减少症（ITP）成人患者。本文将详细介绍福坦替尼的说明书、医保、价格、疗效和副作用。

福坦替尼说明书

基本介绍

福坦替尼的化学名称为 Fostamatinib，商品名为 Tavalisse 和 FosD。它是由西班牙 Grifols 公司研发的药物，于 2018 年 4 月在美国首次获批上市。目前，福坦替尼已在美国、欧盟和加拿大等国家和地区上市，但尚未在中国上市，未进入中国医保，市面上也没有仿制药。

适应症

福坦替尼主要用于治疗对既往治疗反应不佳的慢性免疫性血小板减少症（ITP）成人患者。这种疾病会导致血小板数量减少，从而增加出血风险。福坦替尼通过抑制脾脏酪氨酸激酶（SYK），减少抗体介导的血小板破坏，从而提高血小板计数。

用法用量

福坦替尼的推荐起始剂量为 100mg 口服，每日两次。一个月后，如果血小板计数未升高至≥50×10⁹/L，则将福坦替尼的剂量增加到 150mg，每日两次。使用最低剂量的福坦替尼达到并维持血小板计数≥50×10⁹/L，以减少出血的风险。福坦替尼可与食物同服或不同服，如果漏服一剂福坦替尼，请按计划正常服用下一剂。

不良反应

福坦替尼最常见的不良反应（发生率≥5%且超过安慰剂的发生率）包括：呼吸道感染、头晕、谷丙转氨酶/谷草转氨酶升高、腹泻、高血压、恶心、腹痛、疲劳、胸痛、皮疹和中性粒细胞减少。以上列出的副作用并非全部，具体副作用可能因个人情况而异。

药物相互作用

福坦替尼与 CYP3A4 强抑制剂联合用药会增加 R406（主要活性代谢物）的暴露量，增加不良反应的风险。因此，与 CYP3A4 强抑制剂联合使用时，应监测福坦替尼剂量相关的毒性，考虑是否需要调整用量。CYP3A4 强抑制剂包括伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑等。

特殊人群用药

孕妇服用福坦替尼可对胎儿造成伤害，应提醒孕妇注意对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性在治疗期间某次给药后至少 1 个月内采取有效的避孕措施。哺乳期女性在使用福坦替尼治疗期间和末次给药后 1 月内不要母乳喂养。不推荐 18 岁以下儿童患者使用福坦替尼。

用药注意事项

监测要求

每月监测一次包括血小板计数在内的全血细胞计数（CBC），直到血小板计数（至少 50×10⁹/L）达到稳定水平，随后继续定期监测包括中性粒细胞计数在内的全血细胞计数。每月监测一次肝功能检查（LFTs），如谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素。直至剂量稳定前每 2 周监测一次血压，此后每月监测一次。

剂量调整

福坦替尼剂量调整建议基于患者个人安全性和耐受性，某些不良反应的处理可能需要暂停用药、减量或停药。具体请咨询医学顾问。福坦替尼与 CYP3A4 强抑制剂联合用药，会增加 R406 的暴露量，与 CYP3A4 强抑制剂联合使用时，应监测福坦替尼剂量相关的毒性，考虑是否需要调整用量。

停药条件

如果血小板计数仍未升高至足以避免临床上严重出血的水平，在福坦替尼治疗 12 周后停药。在治疗过程中，如出现严重不良反应，应立即停止使用福坦替尼，并及时就医。

药物存储

福坦替尼应储存在 20-25℃ 的室温中，保持干燥。药品的有效期为 24 个月。

价格信息

福坦替尼的德国版规格为 100mg * 60 粒，价格约为 3701 美元一盒。由于尚未在中国上市，患者可通过正规的医疗服务机构进行购买。请注意甄别药品真伪，关注生产日期，避免购买假药或劣药。

高血压管理

福坦替尼治疗可引发高血压，患有高血压的患者可能更容易受到影响。在福坦替尼剂量稳定前，应每 2 周监测一次血压，然后开始降压治疗或每月调整一次高血压治疗方案。如果进行适当治疗后血压持续升高，可能需要暂停使用福坦替尼、减少剂量或停药。

肝脏毒性管理

接受福坦替尼治疗的患者可出现肝功能检查（LFTs）升高，主要是谷丙转氨酶和谷草转氨酶升高。大多数患者的转氨酶水平，在剂量调整后的 2-6 周内可恢复到基线水平。治疗期间每月监测一次肝功能检查，如果谷丙转氨酶或谷草转氨酶升高超过正常值上限（ULN）的 3 倍，则需暂停用药、减量或停药来处理肝脏毒性。

腹泻管理

监测患者是否出现腹泻，在症状出现后早期，采用支持性护理措施，包括改变饮食、补水和/或使用止泻药物，控制腹泻。如果腹泻加重（≥3 级），需要暂停使用福坦替尼、减少剂量或停药。

中性粒细胞减少症管理

每月监测一次中性粒细胞计数（ANC），并在福坦替尼治疗期间监测患者是否出现感染。通过暂停使用福坦替尼、减少剂量或停药，来处理毒性。