




福坦替尼(Fostamatinib)是一种用于治疗慢性免疫性血小板减少症(ITP)的药物,其主要成分是 Fostamatinib,属于脾脏酪氨酸激酶(SYK)抑制剂的前体药物。该药物通过抑制 SYK 激酶,减少自身免疫反应,从而提高血小板计数,降低出血风险。本文将详细介绍福坦替尼的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。
福坦替尼(Fostamatinib)适用于治疗对既往治疗反应不佳的慢性免疫性血小板减少症(ITP)成人患者。这类患者通常由于自身免疫反应导致血小板破坏过多,血小板计数低下,容易发生出血事件。福坦替尼通过抑制脾脏酪氨酸激酶(SYK),减少免疫系统的异常反应,从而提高血小板计数,降低出血风险。
福坦替尼的主要作用机制是抑制脾脏酪氨酸激酶(SYK)。SYK 是一种关键的信号传导分子,参与免疫细胞的活化和炎症反应。通过抑制 SYK,福坦替尼能够减少 B 细胞和巨噬细胞对血小板的攻击,从而保护血小板免受破坏。临床研究表明,福坦替尼可以显著提高血小板计数,改善患者的出血症状,提高生活质量。
福坦替尼的推荐起始剂量为 100mg 口服,每日两次。一个月后,如果血小板计数未升高至 50×109/L 或更高,可以将剂量增加到 150mg,每日两次。患者应使用最低剂量的福坦替尼达到并维持血小板计数 50×109/L 或更高,以减少出血的风险。福坦替尼可以与食物同服或不同服,如果漏服一剂,应按原计划服用下一剂。
在使用福坦替尼期间,患者需要定期进行血液学和肝功能监测。每月监测一次全血细胞计数(CBC),包括血小板计数和中性粒细胞计数,直到血小板计数稳定在 50×109/L 或更高,随后继续定期监测。每月监测一次肝功能检查(LFTs),包括谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)和胆红素。在剂量稳定前每两周监测一次血压,之后每月监测一次。
针对不良反应的剂量调整:如果患者出现严重的不良反应,如高血压、腹泻、中性粒细胞减少等,可能需要暂停用药、减量或停药。具体调整方案应咨询医疗顾问。
药物相互作用的剂量调整:福坦替尼与 CYP3A4 强抑制剂(如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑等)联合使用时,会增加 R406(主要活性代谢物)的暴露量,可能导致不良反应增加。在这种情况下,应监测福坦替尼剂量相关的毒性,并考虑是否需要调整用量。
孕妇和哺乳期女性:福坦替尼可能对胎儿造成伤害,孕妇应在医生指导下使用。哺乳期女性在使用福坦替尼期间和最后一次给药后的一个月内不应母乳喂养。
老年人:老年人应在医生指导下使用福坦替尼,可能需要调整剂量。
儿童:不推荐 18 岁以下儿童患者使用福坦替尼。
福坦替尼最常见的不良反应包括高血压、腹泻、恶心、头晕、谷丙转氨酶/谷草转氨酶升高、腹痛、疲劳、胸痛、皮疹和中性粒细胞减少。如果出现这些副作用,应及时告知医生,以便调整治疗方案。
高血压:福坦替尼治疗可引发高血压,患有高血压的患者可能更容易受到影响。在剂量稳定前每两周监测一次血压,然后开始降压治疗或每月调整一次高血压治疗方案,以维持血压控制。如果血压持续升高,可能需要暂停使用福坦替尼、减量或停药。
肝脏毒性:接受福坦替尼治疗的患者可能出现肝功能检查(LFTs)升高,主要是谷丙转氨酶和谷草转氨酶升高。如果谷丙转氨酶或谷草转氨酶升高超过正常值上限的 3 倍,需暂停用药、减量或停药来处理肝脏毒性。
腹泻:监测患者是否出现腹泻,早期采用支持性护理措施,包括改变饮食、补水和/或使用止泻药物,控制腹泻。如果腹泻加重(≧3 级),需要暂停使用福坦替尼、减量或停药。
中性粒细胞减少症:每月监测一次中性粒细胞计数(ANC),并在福坦替尼治疗期间监测患者是否出现感染。通过暂停使用福坦替尼、减量或停药,来处理毒性。
通过合理使用福坦替尼并遵循医生的建议,患者可以有效控制慢性免疫性血小板减少症的症状,提高生活质量。希望本文能为需要了解福坦替尼的患者提供有价值的参考。
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