艾代拉里斯（Idelalisib）是一种选择性口服 PI3Kδ 抑制剂，主要适用于与利妥昔单抗联合用药，治疗因其他共病而将利妥昔单抗单药治疗视为合适治疗方法的复发性慢性淋巴细胞白血病（CLL）。该药物通过抑制 PI3Kδ 激酶，阻止癌细胞的增殖和扩散，从而达到缓解疾病的效果。本文将详细介绍艾代拉里斯的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及注意事项。

艾代拉里斯的适应症、功效与作用

适应症

艾代拉里斯主要用于治疗复发性慢性淋巴细胞白血病（CLL），特别是那些因其他共病而不能耐受利妥昔单抗单药治疗的患者。艾代拉里斯与利妥昔单抗联合使用，可以显著提高患者的生存率和生活质量。此外，艾代拉里斯还被研究用于治疗其他类型的惰性非霍奇金淋巴瘤，但尚未获得批准用于这些适应症。

功效与作用

艾代拉里斯是一种选择性 PI3Kδ 抑制剂，能够特异性地抑制 PI3Kδ 激酶的活性。PI3Kδ 是一种重要的信号传导分子，参与调节免疫细胞的功能和淋巴瘤细胞的生长。通过抑制 PI3Kδ，艾代拉里斯可以阻止癌细胞的增殖和存活，减少炎症反应，从而达到治疗效果。临床研究表明，艾代拉里斯能够显著延长患者的无进展生存期（PFS）和总体生存期（OS）。

用法用量

艾代拉里斯的推荐剂量为 150mg，口服给药，每日两次，可伴或不伴食物。治疗应持续进行，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果错过计划剂量时间不超过 6 小时，应尽快补服；若超过 6 小时则跳过漏服的剂量，按常规时间服用下一剂。如果因严重或危及生命的不良反应需要暂停治疗，重新开始治疗时应将剂量减少至 100mg 口服，每日两次。如果再次出现严重或危及生命的毒性反应，则应永久停用艾代拉里斯。

用药注意事项

肝毒性

艾代拉里斯可能导致严重的肝毒性，表现为谷丙转氨酶（ALT）和谷草转氨酶（AST）水平显著升高。在治疗的前 12 周内，约 16% 的患者出现致命性或严重肝毒性。因此，治疗前 3 个月内应每 2 周监测一次 ALT 和 AST 水平，随后每 4 周监测一次，再之后每 1-3 个月监测一次。如果 ALT 或 AST 超过正常上限的 3 倍，应每周监测肝毒性直至缓解；如果超过 5 倍，则应停用艾代拉里斯并继续监测直至异常指标恢复正常。

感染

接受艾代拉里斯治疗的患者有较高的感染风险，尤其是肺炎、败血症和发热性中性粒细胞减少。在治疗前应治疗已知感染，并在治疗期间密切监测感染迹象。如果发生 3 级或以上感染，应暂停艾代拉里斯治疗。对于有巨细胞病毒感染史或巨细胞病毒血清学阳性的患者，应定期监测巨细胞病毒感染。对于疑似或确诊的耶氏肺孢子菌肺炎（PJP），应暂停艾代拉里斯治疗，并在确诊 PJP 后永久停用。

腹泻和结肠炎

约 20% 的患者在使用艾代拉里斯治疗期间会发生重度腹泻或结肠炎（3 级或以上）。腹泻可能在任何时间发生，应避免与其它引起腹泻的药物联合使用。如果出现重度腹泻，应暂停艾代拉里斯治疗，并考虑使用皮质类固醇治疗。不良反应缓解的中位时间为 1 周至 1 个月。

肺炎

艾代拉里斯可能导致致死性和严重肺炎，临床表现包括间质性浸润和机化性肺炎。如果患者出现咳嗽、呼吸困难、缺氧、放射学检查显示间质性浸润或氧饱和度下降超过 5% 等肺部症状，应暂停艾代拉里斯治疗，直至病因确定。如果诊断为症状性肺炎或机化性肺炎，应开始使用适当的皮质类固醇治疗，并永久停用艾代拉里斯。

特殊人群用药

对于妊娠期女性，艾代拉里斯可能对胎儿造成伤害，建议有生育能力的女性在治疗期间及末次给药后 1 个月内采取有效避孕措施。哺乳期女性在接受艾代拉里斯治疗期间及末次给药后 1 个月内应避免母乳喂养。老年人（≥65 岁）因不良反应而停药的发生率较高，严重不良反应和死亡率也较高，需在医生指导下用药。肝功能损害患者应密切监测不良反应，必要时调整剂量。

药物相互作用

强效 CYP3A 抑制剂和诱导剂可能影响艾代拉里斯的浓度，使用时需谨慎。建议在开始治疗前咨询专业医生，评估药物相互作用的风险。

贮存方法

艾代拉里斯应储存在 20-30°C，可允许偏移至 15-30°C。药品仅可在原装容器中分装，如果瓶口密封破损或缺失，切勿使用。艾代拉里斯的有效期为 24 个月。

价格信息

艾代拉里斯的规格为 150mg×60 片，价格约为 6530 美元一盒。该药物尚未在中国上市，未进入中国医保，市面上目前没有仿制药。

艾代拉里斯作为一种选择性 PI3Kδ 抑制剂，在治疗复发性慢性淋巴细胞白血病方面表现出显著的疗效。然而，使用过程中需要注意多种潜在的不良反应和注意事项，以确保患者的安全和治疗效果。患者在使用艾代拉里斯时应严格遵循医生的指导，并定期进行相关检查。