他泽司他（Tazverik、tazemetostat），由美国Epizyme公司生产，是一种口服的选择性EZH2抑制剂，用于治疗多种肿瘤和淋巴瘤。本文将详细介绍他泽司他的适应症、用法用量、不良反应及注意事项等内容，帮助临床医师和患者更好地理解和使用该药物。

一、他泽司他的基本信息

他泽司他（Tazverik、tazemetostat）是一种选择性EZH2抑制剂，主要用于治疗上皮样肉瘤、滤泡性淋巴瘤等疾病。EZH2是一种组蛋白甲基转移酶，参与调控基因表达，其突变与多种癌症的发生发展密切相关。他泽司他通过抑制EZH2的活性，阻断癌细胞的增殖和存活，从而达到治疗效果。

1. 适应症

他泽司他主要适用于以下几种情况：

• 转移性或局部晚期上皮样肉瘤的成人和16岁及以上青少年患者。
• 复发或难治性滤泡性淋巴瘤的成人患者，特别是那些经过FDA批准的EZH2突变检测阳性的患者。

对于上述适应症，他泽司他已获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，并在临床上显示出显著的疗效。

2. 用法用量

他泽司他的推荐剂量为800毫克，每日两次，口服可伴或不伴食物，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。具体用法如下：

• 整片吞服，不要切、压碎或咀嚼药片。
• 如果漏服一剂或服用后出现呕吐，无需补服，按常规用药计划继续服用下一剂。

在使用过程中，患者应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。

3. 药代动力学

在稳态时，他泽司他的估计平均（CV%）终末消除半衰期为3.1小时（14%），表观总清除率（CLss/F）为274L/h（49%）。患者在使用他泽司他时，应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

药代动力学参数表明，他泽司他在体内的代谢和清除较为迅速，因此需要按时按量服用，以维持稳定的血药浓度。

二、他泽司他用药注意事项

为了确保他泽司他的安全和有效使用，患者和医护人员需要注意以下几点事项，以减少不良反应和提高治疗效果。

1. 特殊人群用药

他泽司他在特定人群中的使用需要特别关注：

• 孕妇及哺乳期妇女：他泽司他可能对胎儿造成伤害，建议有生育能力的女性患者在治疗期间和末次给药后6个月内采取有效的避孕措施。哺乳期妇女在使用他泽司他治疗期间和末次给药后1周内不应母乳喂养。
• 儿童：他泽司他在16岁及以上青少年患者中的安全性和有效性已经得到证实，但在16岁以下儿童患者中的安全性尚未确定，需谨慎使用。
• 老年人：他泽司他在老年人中的安全性和有效性尚需更多数据支持，老年患者应根据医生的建议用药。

特殊人群在使用他泽司他时，应密切监测身体状况，及时向医生报告任何不适。

2. 药物相互作用

他泽司他可能与其他药物发生相互作用，影响药效或增加不良反应的风险。常见的药物相互作用包括：

• CYP3A4抑制剂：如酮康唑、克拉霉素等，可能增加他泽司他的血药浓度，增加不良反应的风险。
• CYP3A4诱导剂：如利福平、苯妥英钠等，可能降低他泽司他的血药浓度，影响治疗效果。

在使用他泽司他期间，应避免与上述药物同时使用，或在医生指导下调整剂量。

3. 日常生活注意事项

患者在使用他泽司他期间，应注意以下日常生活中的注意事项：

• 饮食：保持均衡饮食，避免摄入过多油腻、辛辣食物，以免影响药物吸收。
• 生活习惯：保持规律作息，避免熬夜和过度劳累，有助于提高身体免疫力。
• 药物存储：他泽司他应遮光、密封、在干燥处保存，温度控制在30℃以下，避免药物受潮和光照。

良好的生活习惯和正确的药物存储方式，可以有效提高治疗效果，减少不良反应的发生。

通过了解他泽司他的基本信息、用法用量、特殊人群用药、药物相互作用和日常生活注意事项，患者和医护人员可以更好地管理和使用该药物，提高治疗效果，保障患者的安全和健康。