拉罗替尼（larotrectinib），商品名为Vitrakvi，是一种创新的靶向治疗药物，主要用于治疗携带NTRK基因融合的实体瘤患者。2022年4月13日，国家药品监督管理局（NMPA）正式批准拉罗替尼在国内上市，这标志着国内患者可以更便捷地获取这一先进的治疗手段。

拉罗替尼（larotrectinib）Vitrakvi在国内的上市情况

上市背景与意义

拉罗替尼是一种针对神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合的靶向治疗药物。NTRK基因融合是一种罕见但重要的基因变异，存在于多种不同类型的实体瘤中，包括肺癌、乳腺癌、结直肠癌等。拉罗替尼通过抑制NTRK融合蛋白的活性，从而阻止肿瘤的生长和扩散。

2018年11月，拉罗替尼首次获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，成为全球首款不区分肿瘤来源的广谱抗癌药。2022年4月13日，拉罗替尼终于在中国获批上市，为国内患者带来了新的希望。

上市后的市场情况

拉罗替尼在国内上市后，已进入中国医保目录，极大地减轻了患者的经济负担。目前，市场上有多款仿制药可供选择，价格相对较为合理。以下是几种常见仿制药的价格参考：

• 老挝卢修斯：100mg*30粒，价格约为206美元/盒。
• 孟加拉珠峰：100mg*30粒，价格约为549美元/盒。
• 孟加拉耀品国际：100mg*30粒，价格约为549美元/盒。

患者可以通过医院、药店等正规渠道购买到拉罗替尼。在选择购买途径时，务必注意药品的真伪和生产日期，避免购买到假药或过期药品。

适应症与疗效

拉罗替尼适用于成人和儿童实体瘤患者的治疗，具体适应症包括：
1. 具有神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合且没有已知的获得性耐药突变。
2. 患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者。
3. 无满意替代疗法或既往治疗失败的患者。

临床研究显示，拉罗替尼对NTRK基因融合阳性肿瘤具有显著的治疗效果，总体缓解率高达75%以上。此外，拉罗替尼的耐受性良好，大多数患者可以长期服用而不会出现严重的不良反应。

用药注意事项与日常管理

药物相互作用

拉罗替尼与其他药物合用时需要注意以下几点：
1. CYP3A4底物：拉罗替尼与敏感的CYP3A4底物（如地西泮、劳拉西泮等）合用可能会增加这些药物的血浆浓度，从而增加不良反应的发生率或严重程度。避免同时使用这些药物，如需合用，需密切监测患者的不良反应。
2. CYP3A4抑制剂：拉罗替尼与强效或中度CYP3A4抑制剂（如葡萄柚或葡萄柚汁）合用可能会增加拉罗替尼的血浆浓度，导致不良反应的发生率更高。避免同时使用这些抑制剂，如需合用，需密切监测患者的不良反应。

不良反应与处理

拉罗替尼最常见的不良反应包括：
1. 谷草转氨酶（AST）升高
2. 谷丙转氨酶（ALT）升高
3. 贫血
4. 肌肉骨骼疼痛
5. 疲劳
6. 低白蛋白血症
7. 中性粒细胞减少症
8. 碱性磷酸酶升高
9. 咳嗽
10. 白细胞减少症
11. 便秘
12. 腹泻
13. 头晕
14. 低钙血症
15. 恶心
16. 呕吐
17. 发热
18. 淋巴细胞减少症
19. 腹痛

如果患者出现严重的不良反应，应及时就医并告知医生正在使用拉罗替尼。根据不良反应的严重程度，医生可能会建议暂停或永久停用拉罗替尼。在恢复用药时，需根据医生的建议调整剂量。

特殊人群用药

对于特定人群，使用拉罗替尼时需特别注意：
1. 孕妇及哺乳期妇女：孕妇慎用拉罗替尼，建议哺乳期妇女在使用拉罗替尼期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
2. 有生殖潜力的人群：有生殖潜力的女性在使用拉罗替尼前应进行妊娠试验，建议有生殖潜力的女性在使用拉罗替尼期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用拉罗替尼期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。
3. 儿童患者：儿童患者需在医生指导下使用拉罗替尼。
4. 老年患者：老年患者在使用拉罗替尼时没有明显的剂量调整要求，但仍需在医生指导下使用。
5. 肝功能损害患者：轻度肝损伤患者不需要调整剂量，中度肝损伤患者建议在医生指导下使用。
6. 肾功能损伤患者：对于任何严重程度的肾损伤患者，一般不建议调整剂量。

拉罗替尼的上市为国内患者带来了新的希望，但在使用过程中仍需密切关注药物的不良反应和相互作用，遵循医生的指导，确保安全有效的治疗。